CAS: 150322-38-6; 5-(2-Cyclopropyl-1-(2-Fluorophenyl)-2-Oxoethyl)-5,6,7,7A-Tetrahydrothieno[3,2-C]Pyridin-2(4H)-One

相似化合物

951380-42-0 866761-68-4 866761-69-5

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CAS号952340-38-4 Ethanone, 1-cyc... | CAS号204205-33-4 2-溴-2-(2-氟苯基)-1... | CAS号115473-15-9 5,6,7,7a-四氢噻吩并[... | CAS号952340-39-5 5,6,7,7a-四氢噻吩并[... | CAS号1333429-07-4 1-cyclopropyl-2... | CAS号150322-73-9 1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮 | CAS号109904-37-2 5,6,7,7a-四氢噻吩并[... | CAS号946402-23-9 2-(2-fluorophen... | CAS号150322-43-3 普拉格雷

普拉格雷置于cytosolic Esterases体系中,化学反应生成5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-5,6,7,7A-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶-2(4H)-酮
参考文献:氯吡格雷和普拉格雷的生物激活:硫醇代谢物双键立体化学的决定因素.
标题:氯吡格雷和普拉格雷的生物激活:硫醇代谢物双键立体化学的决定因素.
摘要:四氢噻吩并吡啶系列的抗血栓药氯吡格雷和普拉格雷是前药,必须在两个步骤中代谢才能具有药理活性.第一步是形成硫代内酯代谢物.第二步是进一步氧化,形成硫代内酯亚砜,其水解开口导致亚磺酸,亚磺酸最终被还原成相应的活性顺式硫醇.关于具有双键反式构型的活性顺式硫醇异构体的形成的数据很少,在这方面最引人注目的结果是顺式和反式都在存在谷胱甘肽(gsh)的情况下,人肝微粒体在氯吡格雷的代谢中形成了硫醇,而用该药物治疗的患者血清中仅检测到顺式硫醇.该文章表明,在存在gsh的情况下,普拉格雷或其硫代内酯代谢物的微粒体代谢也会形成反式硫醇,并且只有在存在硫醇的情况下进行微粒体温育时,才会形成具有双键反式构型的代谢物.如gsh,N-乙酰半胱氨酸和巯基乙醇.由gsh与硫代内酯亚砜代谢产物反应形成的硫酯的中间形成似乎是造成反式的原因硫醇的形成.在微粒体温育中添加人肝细胞溶质导致反式硫醇代谢物形成的急剧减少.这些数据表明
Doi:10.1021/acs.Chemrestox.5B00133

专利信息

专利号:US-4707550-A
优先权日:1986-04-28
标题 :N-(substituted thienyl)-N'-(substituted piperazinyl)-ureas
发明人：PRESS JEFFERY B; RUSSELL RONALD K
权利人:ORTHO PHARMA CORP
摘要:The synthesis of thienopyrimidine-2,4-dione derivatives and their urea intermediates is described. The novel urea intermediates and thienopyrimidine-2,4-dione derivatives are general vasodilating agents and anti-hypertensive agents. The compounds are useful as cardiovascular agents.