CAS: 66909-36-2; 6-Chloro-2-Methylnicotinonitrile

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137129-98-7 884495-36-7 101251-72-3

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3-氰基-6-羟基-2-甲基吡啶置于三氯氧磷体系中,化学反应 6.0H,以54%的收率获得产物6-氯-2-甲基-3-氰基吡啶
参考文献:与苯并[c]菲啶骨架的一步合成进入等位和有效的抗癌氮杂环
标题:与苯并[c]菲啶骨架的一步合成进入等位和有效的抗癌氮杂环
摘要:描述了一种通用的一步式两组分环化反应,可构建新的四环氮杂环.将邻甲基甲基戊烯腈成分与醛缩合,以访问一个由大量不同取代的环系统组成的库.通过改变环内氮原子在邻位的位置,可以很容易地修饰杂环核-甲基戊烯甲腈底物.导致缩合的亲核攻击方式可以由氮原子位置引起的分子中不同的电子密度分布来触发.考虑到这一点,存在电子偏好,其导致以吡啶并菲咯啉或相应的吡啶并氮杂咔唑为主要产物.我们证明了某些合成杂环具有很高的抗肿瘤潜力,这在很大程度上取决于通过醛组分引入的取代模式.内环氮原子的位置和数量在所研究化合物的细胞毒性方面起着重要作用.
DOI:10.1002/chem.201600308

专利信息

专利号:US-12358903-B2
优先权日:2016-06-13
标题 :FXR (NR1H4) modulating compounds
发明人：BLOMGREN PETER A; CURRIE KEVIN S; FARAND JULIE; GEGE CHRISTIAN; KROPF JEFFREY E; XU JIANJUN
权利人:GILEAD SCIENCES INC
摘要:The present disclosure relates generally to compounds which bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists of FXR. The disclosure further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and to a process for the synthesis of said compounds.