📜2-氟-5-甲基苯腈置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),Sodium Azide,偶氮二异丁腈,三苯基膦体系中,用 甲醇,四氯化碳,水,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 30.0H,反应生成 5-氨甲基-2-氟苯腈
参考文献:Nmda受体pet成像喹喔啉衍生物的合成与生物学评价.
标题:Nmda受体pet成像喹喔啉衍生物的合成与生物学评价.
摘要:由于生物复杂性ñ甲基d天冬氨酸受体(nmdar),正电子发射断层扫描的放射性示踪剂为nmdar的成像的发展已取得了有限的成功.最近的研究确定了心脏中nmdar的glun2A亚基的存在及其在调节细胞内钙水平中的作用.在努力开发glun2A亚基成像剂的过程中,我们设计了三种基于喹喔啉骨架的新化合物.类似物的合成是基于kabachnik-Fields两步反应,依次进行suzuki交叉偶联和酸水解.它们在5 N M以下显示出可比的高结合亲和力值.成功开发了一种用于[18 F] 1合成的两步放射性标记程序.[18 F] 1的总放射化学产率为5.5+/-4.2%,比放射性非常好,为254+/-158 Gbq /μmol,放射化学纯度> 99%.尽管化合物2和3对nmdar具有可比的结合亲和力,但放射性标记反应缓慢,阻止了它们的进一步评估.对于[18 F] 1,在体外对大鼠心脏切片的放射自显影显示出多种多样的,但是非特异性积累,而对于脑高体外
DOI:10.1002/hlca.201700204