CAS: 1398046-21-3; 4-(4,4-Dimethyl-3-(6-(3-(Oxazol-2-yl)Propyl)Pyridin-3-yl)-5-Oxo-2-Thioxoimidazolidin-1-yl)-3-Fluoro-2-(Trifluoromethyl)Benzonitrile

该化合物是一种复杂的有机化合物,其特性是其不同的功能组和结构特征,含有一种苯硝基核心,代之以三氟甲基组和氟原子,增强其电子特性. 氨酰胺的细胞会有助于其潜在的生物活动,而一种丙烯基和氧化氧环的存在则表明其可能与生物目标发生相互作用.该化合物的三氧组可能具有独特的再活动性,使其对医药化学化学具有兴趣.其复杂的结构表明药物的潜在用途,特别是在开发新型治疗剂方面.然而,需要用经验性测定或文献来参考诸如溶性,熔点和稳定性等具体的物理和化学特性.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    📜2,5-二溴吡啶置于copper(I) Oxide,三乙基硅烷,正丁基锂,Sodium Ethanolate,Potassium Carbonate,二苯甲酰基甲烷,三氟乙酸体系中,用 四氢呋喃,乙醇,N,N-二甲基乙酰胺,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成普克鲁胺
    参考文献:一种普克鲁胺的合成方法
    标题:一种普克鲁胺的合成方法
    摘要:本发明提供一种普克鲁胺新产品的合成方法,包括以3‑(恶唑‑2‑基)丙基酰基吗啉化合物1和2,5‑二溴吡啶化合物2为起始原料,对化合物2通过强碱拔溴后与酰胺化合物1通过缩合反应得到化合物3,接着还原羰基得到化合物4,然后化合物与2‑氨基‑2‑甲基丙酸化合物5通过乌尔曼偶联反应得到化合物6,酯化后得到化合物7再与3‑氟‑4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯腈化合物8直接一锅法缩合并环化得到普克鲁胺产品化合物9;该路线操作简单,不仅总收率较高,得到的产品纯度也较高,适合放大生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-115286623-B
    优先权日:2022-07-15
    标 题 :Synthesis method of pukelumide and its intermediates

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    主要参考文献


    1: Zheng B, Zhao Q, Yang W, Feng P, Xin C, Ying Y, Yang B, Han B, Zhu J, Zhang M, Li G. Small-molecule antiviral treatments for COVID-19: A systematic review and network meta-analysis. Int J Antimicrob Agents. 2024 Mar;63(3):107096. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2024.107096. Epub 2024 Jan 18. 120(30):e2221809120. doi: 10.1073/pnas.2221809120. Epub 2023 Jul 17.
    3: Yang D, Ju M, Wang H, Jia Y, Wang X, Fang H, Fan J. Efficacy and safety of proxalutamide (GT0918) in severe or critically ill patients with COVID-19: study protocol for a prospective, open-label, single-arm, single-center exploratory trial. BMC Pharmacol Toxicol. 2023 Jun 15;24(1):38. doi: 10.1186/s40360-023-00678-7.
    4: Cheema HA, Rehman AU, Elrashedy AA, Mohsin A, Shahid A, Ehsan M, Ayyan M, Ismail H, Almas T. Antiandrogens for the treatment of COVID-19 patients: A meta- analysis of randomized controlled trials. J Med Virol. 2023 Apr;95(4):e28740. doi: 10.1002/jmv.28740. 37(7):e24880. doi: 10.1002/jcla.24880. Epub 2023 Apr 23.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.ijpharm.2014.08.047
    摘要:Yang M, He S, Fan Y, Wang Y, Ge Z, Shan L, Gong W, Huang X, Tong Y, Gao C. Microenvironmental pH-modified solid dispersions to enhance the dissolution and bioavailability of poorly water-soluble weakly basic GT0918, a developing anti-prostate cancer drug: Preparation, characterization and evaluation in vivo. International Journal of Pharmaceutics. 2014 Nov;475(1-2):97–109. doi: 10.1016/j.ijpharm.2014.08.047.
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