CAS: 134523-01-6; Atorvastatin Sodium
该化合物是一种属于Satin类的合成脂低脂剂,主要用于管理高脂性贫血和减少心血管疾病的风险,作为HMG-CoA 后排酶抑制剂,有效减少肝脏胆固醇合成物,该物质似乎是白的,是白的,是白粉,在水中溶解,适合口服配方.阿托瓦斯特宁钠的特点是其能够降低低密度脂质(LDL),胆固醇和三甘油,同时增加高密度脂质(HDL)胆固醇水平.其药性皮质化物涉及广泛的肝代谢,主要通过细胞化P450 3A4,导致重要的第一流效应.该药物通常以平板形式施用,根据病人的需要和反应调整剂量.常见副作用包括肌肉疼痛,气态肠动扰动,以及可能具有关键性肝脏内激素的抑制剂,在全面水平上进行定期监测.
- 英文名称Atorvastatin Sodium
- 中文名称阿伐他汀钠
- IUPAC名称Sodium (3R,5R)-7-(2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl)-3,5-dihydroxyheptanoate
- 其它别名ATORVASTATIN SODIUM; [R-(R',R')]-2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-5-(1-methylethyl)-1-H-pyrrol-1-(-dihydrogen)heptanoic acid sodium
- CAS编号134523-01-6
- MFCD编号:MFCD08458204
- FDA UNII编号:DN43058TIV
- 分子式:C33H36FN2NaO5
- 分子量:582.65
- 产品CID: 526230
- 同类组份化合物CAS134523-03-8 (calcium)344423-98-9 (calcium trihydrate)134523-00-5 (free acid)134523-01-6 (sodium)874114-41-7 (magnesium)1035609-19-8 (magnesium trihydrate)609843-23-4 (lysine)1072903-92-4 (strontium)
- 产品分类医药中间体 → 原料药中间体
物理性质
- 熔点>200°C (分解)
- 沸点722.2±60.0 °C at 760 mmHg
- 闪点390.6±32.9 °C
- 密度3>1.2±0.1 g/ cm3
- pKa:4.46(at 25°C)
- PSA:114.62
- LogP:5.0519
- 溶解性Methanol (Slightly), Water (Slightly)
- 外观形态淡黄色固体
- 储存条件防潮, -20°C 冰箱, 在惰性气其中
- 产品应用该化合物是广泛用于研究胆固醇生物合成和脂肪代谢物的HMG-COA再释放酶的强效抑制剂.在体外,阿托瓦尔斯特丹用低纳米气球效应抑制HMK-COA再反应酶(根据检测条件,IC50约2-8 NM),导致细胞内胆固酚合成在培养的肝细胞细胞细胞中明显抑制.降低肝胆固化醇水平,随后将LDL受体表达和增强低密度的脂质激素(LD L)吸收.在体内,阿诺瓦斯特纳(ATOVIVIVISTATATATAIN)显示在多种动物模型中具有很强的低脂活动.超脂性大鼠口服将血浆总胆固诺减少约25-45%,LDL胆固洛胆固素减少30-55 %.而胆固服的兔子在低剂量下显示LDDL减少约40-60 % .在低脂低剂量时,前临床研究显示低脂质会减少并形成.
MSDS等安全信息
上下游产品
(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-phenylcarbamoylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid t-butyl ester lipitor 4-fluorobenzaldehyde tert-butyl [(4R,6R)-6-aminoethyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetatelipitor atorvastatin (3R,5R)-methyl 7-(2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl)-3,5-dihydroxyheptanoate ethyl (3R,5R)-7-(2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl)-3,5-dihydroxyheptanoate合成工艺路线路线简述
阿托伐他汀甲酯 反应生成阿伐他汀钠
参考文献:J. Org. Chem. 2014,79,2723-2728
标题:J. Org. Chem. 2014,79,2723-2728
海关参考信息
- 2905122000-异丙醇
2905399001-1,3-丙二醇
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:WO-2004046105-A2
优先权日:2002-11-15
标题 :Synthesis of 3,5-dihydroxy-7-pyrrol-1-yl heptanoic acids
专利号:EP-1480943-A2
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主要参考文献
1: Yadav M, Dhami A, Ahsan U, Nadeem L, Raja F, Raif M, Mushtaq H, Ali SM, Butt SB, Kolanu ND. Efficacy of High-Dose Atorvastatin Loading in Patients With ST- Elevation Myocardial Infarction (STEMI) Undergoing Percutaneous Coronary Intervention: A Systematic Review of Randomized Controlled Trials. Cureus. 2025 Aug 23;17(8):e90817. doi: 10.7759/cureus.90817.
2: Haque SM. Comparative Studies of GAC Metric Tools AGREE, Analytical Eco- Scale, BAGI and WAC RGB Model to Determine Atorvastatin in Pharmaceuticals. Crit Rev Anal Chem. 2025 May
24:1-15. doi: 10.1080/10408347.2025.2507759. Epub ahead of print.
合成参考文献
参考文献:10.1021/jm00105a071
摘要:Roth BD, Bocan TM, Blankley CJ, Chucholowski AW, Creger PL, Creswell MW, Ferguson E, Newton RS, O'Brien P, Picard JA. Relationship between tissue selectivity and lipophilicity for inhibitors of HMG-CoA reductase. J Med Chem. 1991 Jan;34(1):463–6. doi: 10.1021/jm00105a071.
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