📜吗啉,苯酐 以 甲苯 作为反应溶剂,化学反应生成 邻苯二甲酸单吗啉
参考文献:探索邻位取代的 N-(4-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基)苯甲酰胺的抗增殖活性和激酶谱
标题:探索邻位取代的 N-(4-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基)苯甲酰胺的抗增殖活性和激酶谱
摘要:设计与致癌激酶的底物位点结合的激酶抑制剂,这是一种很有前途但探索较少的激酶抑制方法,因为它试图避免不利的脱靶调节问题.我们之前鉴定的具有间氯苯基取代的化合物 Kac-12 就是这种方法的一个例子.虽然它显示出已证实的对癌细胞的抑制活性,但这种替代使受影响的靶标的特征远离了 Src/微管蛋白,这在母体 Kx-01 中观测到.在本文中,我们合成了具有邻位取代的化合物,并研究了此类取代对其细胞和亚细胞活性的影响.化合物n-(4-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基)-2-(吗啉-4-羰基)苯甲酰胺 (4) 对 Hct116 等细胞系表现出显着的活性(ic 50为 0.97 μm)和ic 50 Hl60 (2.84 μm).激酶分析显示,化合物4 的趋势与 Kac-12 一致,因为它不影响 Src,但它对 Src 激酶家族 (Sfk) 的成员(例如 Yes,Hck,Fyn,Lck 和 Lyn)影响更大.两种化合物均对
DOI:10.1111/cbdd.14379