CAS: 5093-64-1; 2-Acetamido-5-Nitropyridine

该化合物是一种硝基丙烯衍生物,其特点是其乙胺多和硝基功能组,在有机合成中具有重要的再活性和实用性;该化合物由于能够进行核循环替代和减少反应,因此是制药,农用化学品和特殊化学品的多用途中间体;硝基苯组增强了电生殖特性,有利于进一步发挥功能,而乙胺会有助于极地溶剂的稳定性和溶性;其明确界定的晶体结构确保了稳定的纯度,使之适合精确的合成用途;研究人员认为该化合物在建立循环循环框架和作为药用化学研究的先质方面所发挥的作用是具有价值的.

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5-nitro-pyridin-2-ylamine acetic anhydride acetyl chloride dmap N-(5-aminopyridin-2-yl)acetamide 7H7N3O3*C7H8O3SC7H7N3O3*C7H8O3S benzoyl chloride 3,5-di-O-benzoyl-2-C-methyl-D-ribono-γ-lactone 2-C-methyl-D-ribono-1,4-lactone

合成工艺路线路线简述

    2-氨基-5-硝基吡啶,N,N-二甲基乙酰胺置于n,N'-羰基二咪唑体系中,化学反应 6.0H,以70%的收率获得产物2-乙酰胺基-5-硝基吡啶
    参考文献:用n,N-羰基二咪唑方便地将n,N-二甲基乙酰胺中的胺进行n-乙酰化
    标题:用n,N-羰基二咪唑方便地将n,N-二甲基乙酰胺中的胺进行n-乙酰化
    摘要:在存在n,N-羰基二咪唑(cdi)的情况下,二甲基乙酰胺(dmac)可作为乙酰基和二甲基胺气体的有效来源.将胺添加到反应混合物中以非常好至优异的产率递送相应的酰胺.本文报道的胺的乙酰化依赖于在120-125oc下用cdi加热dmac时原位反应生成n-乙酰基咪唑,它是其他乙酰化方法的便捷替代方法.
    DOI:10.1016/j.Tetlet.2015.04.077

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022356182-A1
    优先权日:2009-03-27
    标题 :Inhibitors of hepatitis c virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; WU HAO; SOLL RICHARD; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:US-11053243-B2
    优先权日:2009-03-27
    标 题:Inhibitors of hepatitis C virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; WU HAO; SOIL RICHARD; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:US-9090661-B2
    优先权日:2009-03-27
    标 题:Inhibitors of hepatitis C virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; MCCAULEY JOHN A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; VACCA JOSEPH P; WU HAO; HU BIN; SOLL RICHARD; SUN FEI; WANG XINGHAI; YAN MAN; ZHANG CHENGREN; ZHENG MINGWEI; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.
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    参考文献:10.1016/j.bbrc.2023.08.050
    摘要:Ikeda Y, Davis MI, Sumita K, Zheng Y, Kofuji S, Sasaki M, Hirota Y, Pragani R, Shen M, Boxer MB, Takeuchi K, Senda T, Simeonov A, Sasaki AT. Multimodal action of KRP203 on phosphoinositide kinases in vitro and in cells. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2023 Oct;679():116–21. doi: 10.1016/j.bbrc.2023.08.050.
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