📜3,4-二甲氧基苯乙胺置于三氟乙酸体系中,90.0 °C,1.38 Mpa 条件下,反应 0.16H,反应生成 6,7-二甲氧基-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
参考文献:体内评估选择性碳酸酐酶抑制剂作为潜在的抗惊厥药
标题:体内评估选择性碳酸酐酶抑制剂作为潜在的抗惊厥药
摘要:癫痫病是一种常见的神经系统疾病,由抑制性和兴奋性神经传递之间的不平衡引起.众所周知,神经元兴奋性与γ-氨基丁酸(gaba)能量去极化有关.hco 3-可以通过膜渗透性碳酸酐酶抑制剂抑制依赖的去极化.我们以前鉴定了一些异喹啉磺酰胺作为人类碳酸酐酶ii和vii(hca Ii和hca Vii)同工型的有效和选择性抑制剂.鉴于hca Ii和hca Vii是参与gaba介导的神经元兴奋的特定同工型,我们假设它们可以代表开发新的抗惊厥药的生物学靶标.因此,对于选定的异喹啉磺酰胺,我们初步测试了它们在dba / 2小鼠中预防音源性癫痫发作的能力.腹膜内给药后对所有化合物进行评估,其中一些化合物被证明可以保护小鼠免于惊厥.在这一系列化合物中,几种衍生物显示出对目标碳酸酐酶(即hca Ii和hca Vii)具有联合体内功效和抑制作用.具体而言,最有趣的分子是1-(4-氨基苯基)-6,7-二甲氧基-3,4-
DOI:10.1002/cmdc.201500596