CAS: 400626-71-3; (R)-2-Benzyl 1-Tert-Butyl 5-Oxopyrrolidine-1,2-Dicarboxylate

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benzyl 5-oxopyrrolidine-2-carboxylate tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate benzyl bromide N-ethyl-N,N-diisopropylamine2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine-6-carbaldehyde (2S,4S)-4-Hydroxy-5-oxo-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 2-benzyl ester 1-tert-butyl ester (2S,5S)-2-benzyl 5-phenylpyrrolidine-2-carboxylate (2S)-5-benzyloxyaminopiperidin-2-carboxylic acid benzyl ester

📜D-焦谷氨酸置于4-二甲氨基吡啶,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 二氯甲烷,乙腈 作为反应溶剂,化学反应生成 N-叔丁氧羰基-D-焦谷氨酸苄酯
参考文献:Synthesis Of 5(S)-Methyl-L-Proline Containing Peptidomimetic Compounds And Their In Vitro Evaluation For Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibition
标题:Synthesis Of 5(S)-Methyl-L-Proline Containing Peptidomimetic Compounds And Their In Vitro Evaluation For Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibition
摘要:背景:2型糖尿病(t2Dm)是21世纪的流行病,影响了全球数百万人.传统的治疗方法存在各种副作用.在新的治疗方法中,Dpp-4(二肽基肽酶-4)抑制剂是过去十年中备受期待的治疗方法,具有进一步发展的前景,特别是在肽类模拟物方面. 目的:在先前的工作中设计了含有5(S)-甲基-L-脯氨酸的肽类模拟化合物.合成了设计的化合物,并使用质谱,1H NMR和13C NMR(核磁共振)光谱等光谱方法进行了表征.最终化合物的纯度通过高效液相色谱法(HPLC)确定.合成的化合物在体外评估了它们的dpp-4抑制活性. 方法:化合物具有肽性质,使用传统的合成方法进行合成,其中肽合成是使用酸-胺偶联试剂进行的.它们通过荧光酶基测定法使用dpp-4抑制剂筛选试剂盒进行评估.此外,使用clariostar微孔板读取仪器测量荧光. 结果:合成了含有5(S)-甲基-L-脯氨酸的13种化合物.所有化合物均通过光谱方法进行结构完整性表征.它们的HPLC纯度超过95%,并进行了dpp-4抑制评估.化合物1,7,10,11,14和17的抑制作用比其他化合物更好.这些化合物在不同浓度下进一步评估,以开发线性相关系数(r2). 结论:发现六种化合物具有非常好的dpp-4抑制作用,因此进一步开发含有dpp-4抑制剂的5(S)-甲基-L-脯氨酸的可能性更大.
DOI:10.2174/1570180819666220103124013