CAS: 252916-29-3; 3-(2,4-Dimethyl-5-((2-Oxoindolin-3-Ylidene)Methyl)-1H-Pyrrol-3-yl)Propanoic Acid

该化合物是一个小分子,主要作为抗抑郁剂,旨在针对肿瘤生长和血管生成的具体途径,使其成为癌症治疗的候选对象;该化合物展示了独特的化学结构,允许它与各种血管发生相互作用,从而抑制它们的活动,并可能减缓某些癌症的发病速度;Orantinib在临床前研究和临床试验中表现出了希望,特别是在固体肿瘤方面,其药理动力特性,包括吸收,分布,代谢和排泄,对于确定其效果和安全特征至关重要;此外,它与许多有针对性的疗法一样,可能具有一系列副作用,这就需要在治疗期间进行仔细监测.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    3-(2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯)-3-丙酸,2-吲哚酮置于2-吲哚酮体系中,用91的收率获得5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸
    参考文献:Pyrrole Substituted 2-Indolinone Protein Kinase Inhibitors
    标题:Pyrrole Substituted 2-Indolinone Protein Kinase Inhibitors
    摘要:本发明涉及新型吡咯取代的2-吲哚酮化合物及其生理上可接受的盐和前药,它们调节蛋白激酶的活性,因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病,如癌症中有用.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-9948868-A9
    优先权日:1998-03-26
    标 题 :Heterocyclic classes of compounds for the modulating tyrosine protein kinase
    发明人：FONG ANNIE; HANNAH ALISON; HARRIS G DAVIS; HIRTH PETER; HUBBARD STEVEN R; LANGECKER PETER; LIANG CONGXIN; MCMAHON GERALD; MOHAMMADI MOOSA; SCHLESSINGER JOSEPH; SHAWVER LAURA K; SUN LI; TANG PENG C; ULLRICH AXEL
    权利人:SUGEN INC; UNIV NEW YORK; MAX PLANCK INST FUR BIOCHEMIE; FONG ANNIE; HANNAH ALISON; HARRIS G DAVIS; HIRTH PETER; HUBBARD STEVEN R; LANGECKER PETER; LIANG CONGXIN; MCMAHON GERALD; MOHAMMADI MOOSA; SCHLESSINGER JOSEPH; SHAWVER LAURA K; SUN LI; TANG PENG C; ULLRICH AXEL
    摘要:The invention relates to certain indolinone-based and pyrazolylamide-based compounds, their method of synthesis, and combinatorial libraries consisting of the compounds. The invention also relates to methods of modulating the function of protein kinases using these compounds and methods of treating diseases by modulating the function of protein kinases and related signal transduction pathways.

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    主要参考文献


    1: Dong H, Ge D, Qu B, Zhu P, Wu Q, Wang T, Wang J, Li Z. Transarterial chemoembolization with or without multikinase inhibitors for patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Front Oncol. 2023 Jun 8;13:1139025. doi: 10.3389/fonc.2023.1139025.
    2: Li H, Lan H, Li M, Pu X, Guo Y. A new molecular subclassification and in silico predictions for diagnosis and prognosis of papillary thyroid cancer by alternative splicing profile. Front Pharmacol. 2023 Mar 6;14:1119789. doi: 10.3389/fphar.2023.1119789.
    3: Das A, Prajapati A, Karna A, Sharma HK, Uppal S, Lather V, Pandita D, Agarwal P. Structure-based virtual screening of chemical libraries as potential MELK inhibitors and their therapeutic evaluation against breast cancer. Chem Biol Interact. 2023 May 1;376:110443. doi: 10.1016/j.cbi.2023.110443. Epub 2023 Mar 8.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00595-009-4020-y
    摘要:Ohta M, Kawabata T, Yamamoto M, Tanaka T, Kikuchi H, Hiramatsu Y, Kamiya K, Baba M, Konno H. TSU68, an antiangiogenic receptor tyrosine kinase inhibitor, induces tumor vascular normalization in a human cancer xenograft nude mouse model. Surg Today. 2009;39(12):1046–53. doi: 10.1007/s00595-009-4020-y.
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