CAS: 138588-40-6; 2-Amidinopyrimidine Hydrochloride

相似化合物

312613-82-4 45695-56-5 2751611-28-4

2-氰基嘧啶置于甲醇,Sodium Methylate,氯化铵体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成2-嘧啶甲脒盐酸盐
参考文献:6-氯-4-氟烷基氨基-2-杂芳基-5-(取代)苯基嘧啶类抗癌剂的合成与合成孔径雷达
标题:6-氯-4-氟烷基氨基-2-杂芳基-5-(取代)苯基嘧啶类抗癌剂的合成与合成孔径雷达
摘要:描述了一系列的6-氯-4-氟烷基氨基-2-杂芳基-5-(取代)苯基嘧啶作为抗癌剂的合成和sar.这一系列的2-杂芳基嘧啶是通过修饰我们先前报道的一系列抗肿瘤[1,2,4]三唑并[1,5-A ]嘧啶和2-氰基氨基嘧啶而开发的.对于2-杂芳基,当杂芳基在嘧啶基核的邻位具有氮原子时,可获得最佳活性.该2-杂芳基嘧啶系列中其余分子的结构-活性关系类似于[1,2,4]三唑[1,5-A ]的结构-活性关系]嘧啶系列.像三唑并嘧啶和2-氰基氨基嘧啶一样,2-杂芳基嘧啶保留克服由于pgp引起的多药耐药性的能力.作用机理研究表明,先导化合物的行为与三唑并嘧啶和2-氰基氨基嘧啶相同.在体外和体内,该系列中的先导化合物比相应的三唑并嘧啶更有效.化合物21(pti-868)在几种裸鼠异种移植模型中均显示出抑制肿瘤生长的作用,因此被选择进行临床前开发.
Doi:10.1016/j.Bmc.2008.11.016

专利信息

专利号:US-2012136015-A1
优先权日:2009-04-13
标题:Process for preparation of endothelial receptor antagonist (bosentan)
发明人：JOSHI SHREERANG; KHAN RASHID; BENDRE DEVEN; SALUNKHE DADASAHEB; GUDEKAR SANKET
权利人:JOSHI SHREERANG; KHAN RASHID; BENDRE DEVEN; SALUNKHE DADASAHEB; GUDEKAR SANKET; SANDOZ AG
摘要:The present invention relates to processes for the preparation of an endothelial receptor antagonist. The present invention particularly relates to synthesis of 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-4-pyrimidinyl]benzene sulfonamide (bosentan).