CAS: 1316312-24-9; 7-Chloro-2,3-Dihydro-1H-Benzo[b]Azepine

上下游产品

tolvaptan methanol

📜7-Chloro-2,5-Dihydro-1H-Benzo[b]Azepine置于potassium Tert-Butylate体系中,用 二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应生成托伐普坦杂质8
参考文献:钌-,碱-和金-催化的顺序组合--一种合成具有药用意义的杂环的新方法
标题:钌-,碱-和金-催化的顺序组合--一种合成具有药用意义的杂环的新方法
摘要:通过闭环复分解,碱诱导开环 (Biro),加氢胺化和功能化烯丙基-(2-烯丙基苯基)的狄尔斯-阿尔德反应的顺序组合,实现了高产合成药用杂环的一般方法. ) 胺在催化量的 Grubbs 的第二代催化剂,碱 (Tbuok) 和 [aucl(Pph 3 )]/agotf 存在下.在此,我们还展示了 N-取代的苯并 [b] 氮杂的 Biro 中的重要电子因素,用于区域选择性合成功能化的 (Z)-N-取代-2-(Buta-1,3-Dienyl) 苯胺产率高,纯度高;这些在药物化学中是非常好的,有用的化合物.我们还发现了从 (Z)-N-取代的-2-(Buta-1,3-二烯基)苯胺通过金催化以中等至非常好的收率与> 99%的非对映体过量.在这项工作中讨论了不寻常的加氢胺化,然后是功能化的 (Z)-N-取代的-2-(Buta-1,3-Dienyl) 苯胺通过金催化的 [4+2] 环加成反应的可能反应机制.
Doi:10.1002/ejoc.201100040