📜2-甲硫基-4-氯嘧啶置于hexaammonium Heptamolybdate Tetrahydrate,三甲基溴硅烷,双氧水体系中,用 乙醇,乙腈 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成4-溴-2-(甲硫磺酰)嘧啶
参考文献:2-Sufonylpyrimidines作为群体感应抑制剂对铜绿假单胞菌的生物膜形成和edna释放的结构-活性关系.
标题:2-Sufonylpyrimidines作为群体感应抑制剂对铜绿假单胞菌的生物膜形成和edna释放的结构-活性关系.
摘要:耐药的铜绿假单胞菌(pa)菌株正在增加,使目前的抗生素治疗无效.因此,迫切需要通过新方法来克服耐药性或恢复抗生素的活性.针对假单胞菌喹诺酮信号定点感应(pqs-Qs)系统是一种在不影响pa致病性的情况下消除pa致病性的有趣策略.在这里,我们报告2-磺酰基嘧啶的结构-活性关系,后者先前被确定为pqs受体pqsr和pqs合酶pqsd的双靶标抑制剂.Sar的阐明是通过使用配体效率和配体亲脂性效率的组合方法来选择最有前途的化合物.此外,使用hansch分析在qsar的指导下合理地修饰了最有效的抑制剂.最后,这些抑制剂显示出减少生物膜质量和细胞外dna的能力,这是决定抗生素耐药性的重要因素.
Doi:10.1002/cmdc.201600419