1,3-二甲基-5-吡唑酮置于三氯氧磷体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成5-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
参考文献:通过选择性诱导癌细胞凋亡和活性氧的新型噻唑基取代的具有强抗肿瘤活性的双吡唑肟肟衍生物的设计,合成和生物学评估.
标题:通过选择性诱导癌细胞凋亡和活性氧的新型噻唑基取代的具有强抗肿瘤活性的双吡唑肟肟衍生物的设计,合成和生物学评估.
摘要:背景技术大量吡唑衍生物具有不同的生物学活性,例如抗癌,抗微生物,抗炎,镇痛和抗癫痫活性.其中,吡唑肟由于其潜在的药理活性,特别是抗癌活性而引起了广泛的关注.目的我们的目标是通过选择性诱导癌细胞中的凋亡和活性氧(ros)积累,合成具有有效抗肿瘤活性的新型噻唑基取代的双吡唑肟衍生物.方法将噻唑基取代的吡唑与吡唑肟共轭合成十八种双吡唑肟.目标化合物通过1HNMR,13C NMR和hrms进行表征,并在mtt分析中筛选其对四种癌细胞的抗增殖活性.检查了最有效的化合物在癌细胞hct116和正常肠上皮细胞ccd841中的抑制作用和ros积累.最后,通过流式细胞术分析和凋亡相关蛋白和dna损伤蛋白的免疫印迹分析,进一步评估了最有效的化合物的凋亡诱导作用.结果大多数化合物在体外对四种癌细胞显示出有效的抗增殖活性,显示出优于5-Fu的效力.特别地,最有效的化合物13L选择性抑制结肠直肠癌hct116细胞的增
Doi:10.2174/1573406414666180827112724