CAS: 27006-76-4; 5-Chloro-1,3-Dimethyl-1H-Pyrazole-4-Carbaldehyde

该化合物是一种多用途的,以杀螨醇为基础的甲状腺素,用作有机合成和制药研究的关键中间体,其反应性甲状腺素组可产生外形衍生物,使其对构建七环化合物和功能化丙烯衍生物具有价值; 氯和甲基替代成分增强了其稳定性并影响其反应力,允许有选择的改变; 该化合物在药用化学中特别有助于开发生物活性分子,包括潜在的农用化学品和药品; 其明确界定的结构和纯度确保合成应用的一贯性; 适合在受控制条件下使用,因其敏感性而采用标准的实验室防范措施.

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660845-30-7 96286-02-1 27006-82-2

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合成工艺路线路线简述

    1,3-二甲基-5-吡唑酮置于三氯氧磷体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成5-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛
    参考文献:通过选择性诱导癌细胞凋亡和活性氧的新型噻唑基取代的具有强抗肿瘤活性的双吡唑肟肟衍生物的设计,合成和生物学评估.
    标题:通过选择性诱导癌细胞凋亡和活性氧的新型噻唑基取代的具有强抗肿瘤活性的双吡唑肟肟衍生物的设计,合成和生物学评估.
    摘要:背景技术大量吡唑衍生物具有不同的生物学活性,例如抗癌,抗微生物,抗炎,镇痛和抗癫痫活性.其中,吡唑肟由于其潜在的药理活性,特别是抗癌活性而引起了广泛的关注.目的我们的目标是通过选择性诱导癌细胞中的凋亡和活性氧(ros)积累,合成具有有效抗肿瘤活性的新型噻唑基取代的双吡唑肟衍生物.方法将噻唑基取代的吡唑与吡唑肟共轭合成十八种双吡唑肟.目标化合物通过1HNMR,13C NMR和hrms进行表征,并在mtt分析中筛选其对四种癌细胞的抗增殖活性.检查了最有效的化合物在癌细胞hct116和正常肠上皮细胞ccd841中的抑制作用和ros积累.最后,通过流式细胞术分析和凋亡相关蛋白和dna损伤蛋白的免疫印迹分析,进一步评估了最有效的化合物的凋亡诱导作用.结果大多数化合物在体外对四种癌细胞显示出有效的抗增殖活性,显示出优于5-Fu的效力.特别地,最有效的化合物13L选择性抑制结肠直肠癌hct116细胞的增
    Doi:10.2174/1573406414666180827112724

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-4116291-A1
    优先权日:2020-03-04
    标题:Synthesis of novel ep4 antagonist and use in cancers and inflammations

    专利号:US-2023125494-A1
    优先权日:2020-03-04
    标题 :Synthesis of novel ep4 antagonist and use in cancer and inflammation

    专利号:CN-113354585-A
    优先权日:2020-03-04
    标 题:Synthesis of novel EP4 antagonists and their use in cancer and inflammation

    专利号:CN-110372594-B
    优先权日:2019-08-19
    标题:Synthesis method of 1, 3-dimethyl-1H-pyrazole-4-formic acid

    专利号:CN-115677585-A
    优先权日:2022-10-31
    标题 :A kind of synthesis technique of formaldehyde pyrazole derivative

    专利号:CN-115677585-B
    优先权日:2022-10-31
    标题:A kind of synthesis process of formaldehyde pyrazole derivatives
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    主要参考文献

    参考标题:Synthesis Of Poly-Functionalized Pyrazoles Under Vilsmeier-Haack Reaction Conditions
    作者:Aleksandr V. Popov,Valentina A. Kobelevskaya,Ludmila I. Larina,Igor B. Rozentsveig
    摘要:Synthesis Of 1,3-Disubstituted 5-Chloro-1H-Pyrazole-4-Carbaldehydes Was Achieved By Formylation Of The Corresponding 5-Chloro-1H-Pyrazoles Under Vilsmeier-Haack Conditions.

    合成参考文献


    参考文献:10.5517/ccxlrw3
    摘要:doi:10.5517/ccxlrw3
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