CAS: 264927-50-6; 2-Chloro-5-(Chlorosulfonyl)-4-Fluorobenzoic Acid

该化合物是一种氟化苯并硫酸衍生物,其成分包括氯和氯磺酰氟功能组,使它成为有机合成的多用途中间体.其活性氯磺酰氟混合物能够进一步衍生,特别是在准备磺酰胺或磺酸酯方面,而箱状酸组则具有额外的修正潜力.氟的出现增强了其在制药和农用化学应用中的效用,氟化物在制药和农用化学应用中往往表现出更好的代谢稳定性和生物利用率.这一化合物在生物活性分子合成中特别有用,对分子结构提供了精确的控制.其高纯度和定义明确的再活动性简介使它成为研究和工业应用的可靠选择.

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CAS号2252-51-9 2-氯-4-氟苯甲酸

合成工艺路线路线简述

    📜2-氯-4-氟苯甲酸置于氯磺酸体系中,化学反应 6.0H,反应生成2-氯-5-氯磺酰-4-氟苯甲酸
    参考文献:(2-甲基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰基)胍na + / H +反向转运抑制剂.
    标题:(2-甲基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰基)胍na + / H +反向转运抑制剂.
    摘要:已显示在心脏缺血和再灌注期间抑制na + / H +交换剂有利于保存细胞完整性和功能性能.本研究的目的是提出有效和选择性的苯甲酰胍作为nhe抑制剂,以用作辅助治疗急性心肌梗塞.在我们的研究过程中,很明显,邻位酰基胍的取代对于化合物的效力至关重要.使用定向原位金属化技术,以羧酸为导向基团,制备了4-氯-和4-氟-2-甲基苯甲酸6和7.使用lda /甲基碘系统,可以将2-甲基延伸至乙基.通过钯催化的交叉偶联反应将4-烷基插入4-溴-2-甲基苯甲酸甲酯(20).从苯甲酸6-19开始,通过一系列标准反应(磺基氯化,还原和甲基化)引入甲基磺酰基.通过钯催化的suzuki反应合成了4-芳基衍生物68-75.用s-,O-和n-亲核试剂以及氰基和三氟甲基进行了4-位的大量亲核取代反应.使用酯法,酰氯或mukaiyama方法,最终将5-(甲基磺酰基)苯甲酸衍生物与过量的胍转化为(5-(甲基磺酰基)苯甲酰基)
    Doi:10.1021/jm960768N

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    参考DOI号:10.1021/jm960768n
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