二甲氨基硫代甲酰氯,2,4,6-三氯苯胺 以 甲苯 用作溶剂,化学反应生成2,4,6-三氯异硫氰酸苯酯
参考文献:N-苯基-1-(苯磺酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-胺作为一类新型 Hiv-1 非核苷逆转录酶抑制剂
标题:N-苯基-1-(苯磺酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-胺作为一类新型 Hiv-1 非核苷逆转录酶抑制剂
摘要:高效抗逆转录病毒疗法 (Haart) 彻底改变了人类免疫缺陷病毒 (Hiv) 的医疗保健,将其从绝症转变为潜在的慢性疾病,尽管一些患者可能会出现严重的合并症.这些包括神经系统并发症,例如 Hiv 相关的神经认知障碍 (Hand),它会导致认知和/或运动功能症状.我们现在描述一类新的n-苯基-1-(苯磺酰基)-1 H-1,2,4-三唑-3-胺 Hiv-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (Nnrti) 的发现,合成和评估)旨在避免 Hand.最有前途的分子 12126065置于tzm 细胞中表现出针对野生型 Hiv-1 的抗病毒活性 (Ec 50 = 0.24 Nm),体外细胞毒性较低 (Cc 50 = 4.8 μm),并且保留了针对临床相关 Hiv 突变体的活性. 12126065 还没有表现出体内急性或亚急性毒性,非常好的体内脑渗透性,对小鼠神经元的神经毒性最小至 10 μm,50% 毒性浓度
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C02055