CAS: 126-07-8; Griseofulvin

该化合物是一种主要用于治疗皮肤,毛发和钉子感染的抗风素药物,主要用于治疗皮肤,毛发和钉子感染.它源于霉菌的微粒微粒,通过抑制真菌细胞分裂,防止真菌的生长和繁殖.Griseofulvin的特点是其晶体结构,通常通过口服方式施用.它在水中溶解性不好,但在有机溶剂中更加溶解,从而影响其吸收和生物利用率.该物质的半衰期相对较长,在许多情况下,允许每天一次服用.常见副作用可能包括胃肠紊乱,头痛和潜在的过敏反应.在某些人群中,如孕妇,由于潜在的致畸效应,Griseofulvin是反感的.它的效力经常通过临床评估和实验室试验来评估,以证实是否存在易感染的真菌.

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上下游产品

diazomethane (2S,2'R)-7-chloro-4,6-dimethoxy-2'-methyl-3H-spiro[benzofuran-2,1'-cyclohexane]-3,4',6'-trione methanol sodium methylate O-methylorcinol 3-chloro-4,6-dimethoxysalicylic acid (+)-epigriseofulvin S,6'R)-7-chloro-4,6,2'-trimethoxy-6'-methyl-spiro[benzofuran-2,1'-cyclohex-2'-ene]-3,4'-dione-4'-(2,4-dinitro-phenylhydrazone)(2S,6'R)-7-chloro-4,6,2'-trimethoxy-6'-methyl-spiro[benzofuran-2,1'-cyclohex-2'-ene]-3,4'-dione-4'-(2,4-dinitro-phenylhydrazone)

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (+)-Griseofulvin 主要起始原料 2-Chloro-3,5-Dimethoxyphenol(Wxc05665)
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Chloro-3,5-Dimethoxyphenol(Wxc05665)
Chloroglucinol Dimethyl Ether置于吡啶,盐酸,三氯化铝,Rhodium(II) Pivalate,2,3-二巯基丁二酸,三丁基膦,偶氮二甲酸二异丙酯,叠氮磷酸二苯酯,Sodium Methylate,臭氧,三乙胺,甲烷磺酰基叠氮化物,三氟乙酸,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,甲醇,氯苯,苯 用作溶剂,化学反应 3.5H,反应生成灰黄霉素
参考文献:Total Synthesis Of (+)-Griseofulvin
标题:Total Synthesis Of (+)-Griseofulvin
摘要:
Doi:10.1021/ja00022A075

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-5633260-A
优先权日:1994-04-19
标 题 :11,7 Substituted camptothecin derivatives and formulations of 11,7 substituted camptothecin derivatives and methods for uses thereof
发明人:HAUSHEER FREDERICK H; HARIDAS KOCHAT
权利人:BIONUMERIK PHARMACEUTICALS INC
摘要:The novel compounds 11-hydroxy-7-ethyl camptothecin and 11-hydroxy-7-methoxy camptothecin (11,7-HECPT and 11,7-HMCPT) are active anticancer compounds which are poorly soluble in water. Because of their novelty, 11,7-HECPT and 11,7-HMCPT derivatives have not been directly administered by parenteral or oral routes to human subjects as an antitumor composition for the purpose of inhibiting the growth of cancer cells. The claimed compositions are useful as compared to the water soluble camptothecin derivatives, such as CPT-11, in clinical trials. The unpredictable interpatient variability in the metabolic production of an active metabolite from CPT-11 limits the utility of CPT-11. This invention overcomes these limitations by claiming novel pharmaceutically acceptable lactone stable formulations of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, to directly administer to patients. The present invention also claims 11,7-HECPT and 11,7-HMCPT compositions, the synthesis of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT, the methods of formulation of 11,7-HECPT or 11,7 -HMCPT, and the methods of use of 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT. Additionally, the claimed invention is directed to novel dosages, schedules, and routes of administration for both the 11,7-HECPT or 11,7-HMCPT formulations to humans with various forms of cancer. Other embodiments of this invention include isolation methods and methods of synthesis of certain camptothecin derivatives.

专利号:US-8742013-B2
优先权日:2009-04-24
标 题:Synthesis of lipoamide-grafted high molecular compound and method therefor
发明人:NOH INSUP; JO SEONGYEUN; KIM DOYEON; WOO JUNGHOON
权利人:NOH INSUP; JO SEONGYEUN; KIM DOYEON; WOO JUNGHOON; NAT UNIV SEOUL TECH CTENTER
摘要:The present disclosure provides polymer compounds binding with lipoamide produced by the reaction of the primary amine group of lipoamide with the carboxy group of polysaccharide compounds such as chondroitin sulfates, carboxymethyl celluloses, or hyaluronic acids; functional compounds such as peptides, proteins, growth factors; or drugs; or biocompatible polymers such as poly(ethylene oxide), poly(vinyl alcohol), or poly(vinyl pyrrolidone). The present disclosure also provides their synthesis methods, products of hydrogels and films using the same as and methods for manufacturing the products.

专利号:US-8557979-B2
优先权日:2004-06-10
标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

专利号:US-2024336559-A1
优先权日:2021-10-06
标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
发明人:OJIMA IWAO; HARANAHALLI KRUPANANDAN; DEL POETA MAURIZIO; GARG ASHNA
权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
摘要:The present invention provides a compound having the structure: n n n n n n n n n n n n wherein n R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are each independently, H, halogen, CN, —CF 3 , —OCF 3 , —NO 2 , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, —OH, —OAc, —OR 13 , —COR 13 , —CH 2 OR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ; n R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 are each independently, H, CN, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, —OAc, —COR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ;n wherein each occurrence of R 13 is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 14 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 15 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, n n wherein when R 14 is methyl, R 15 is not methyl; n wherein at least one of R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is not H; n wherein at least one of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 is not H.

专利号:US-2022296519-A1
优先权日:2020-12-30
标 题 :Protein stabilized liposomes (psl) and methods of making thereof
发明人:ODA MICHAEL
权利人:LIPOTOPE LLC
摘要:Compositions and methods for synthesis of protein stabilized liposomes (PSLs) is described. In one aspect, a protein excipient that stabilizes liposome integrity, when incorporated into liposome formulations, is provided. The manufacturing process for production of metastable liposome particles with a half-life of several months is also described. In some aspects the liposome particles may contain a bioactive agent. In some cases, the bioactive agent is a protein, nucleic acid, lipid, or small molecule.
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主要参考文献


1: Petersen AB, Rønnest MH, Larsen TO, Clausen MH. The chemistry of griseofulvin. Chem Rev. 2014 Dec 24;114(24):12088-107. doi: 10.1021/cr400368e. Epub 2014 Dec 5. Review. doi: 10.1111/pde.12653. Epub 2015 Jul 27. doi: 10.1021/mp500787b. Epub 2015 Jun 10. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.03.081. Epub 2015 Apr 3. doi: 10.1097/JCP.0000000000000334. doi: 10.3109/03639045.2013.831442. Epub 2013 Aug 28. doi: 10.1002/jps.23349. Epub 2012 Nov 6. doi: 10.1016/j.talanta.2014.01.050. Epub 2014 Jan 31. doi: 10.1021/ac4025889. Epub 2013 Nov 12.
10: Marto J, Vitor C, Guerreiro A, Severino C, Eleutério C, Ascenso A, Simões S. Ethosomes for enhanced skin delivery of griseofulvin. Colloids Surf B Biointerfaces. 2016 Oct 1;146:616-23. doi: 10.1016/j.colsurfb.2016.07.021. Epub 2016 Jul 9. doi: 10.1016/j.ejpb.2012.09.012. Epub 2012 Oct 26. doi: 10.1111/j.1525-1470.2012.01866.x. Epub 2012 Sep 20. Review. doi: 10.1016/j.ijpharm.2016.01.015. Epub 2016 Jan 12. doi: 10.1002/rcm.6574. doi: 10.1021/jm200835c. Epub 2012 Jan 17. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.03.071. Epub 2016 Mar 28. doi: 10.1016/j.colsurfb.2013.01.004. Epub 2013 Jan 7. doi: 10.1016/j.ijpharm.2016.06.046. Epub 2016 Jun 18.

合成参考文献


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摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
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