📜2,6-二硝基甲苯置于ammonium Sulfide,三氯异氰尿酸,硫酸,乙酸酐,镍,一水合肼,溶剂黄146,Sodium Nitrite体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 6-氯-4-碘-1H-吲唑
参考文献:C-h功能化在磷脂酰肌醇3-激酶delta抑制剂nemiralisib的聚合反应中的应用
标题:C-h功能化在磷脂酰肌醇3-激酶delta抑制剂nemiralisib的聚合反应中的应用
摘要:本文介绍了一种改进的可扩展方法,用于生产nemiralisib(一种磷脂酰肌醇-3-激酶δ抑制剂).结合三个连续的催化反应,包括钯催化的c-h功能化和铱催化的硼化反应,显着简化并缩短了合成顺序.修订后的路线已在多千克规模的中试工厂中成功实施,以交付大于100千克的产品.
DOI:10.1021/acs.Oprd.0C00486