📜3-叔丁基-4-乙氧羰基咪唑置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 (5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)甲醇
参考文献:开发mbri-001,一种氘取代的脉氨苄青霉素衍生物,可作为有效的抗癌药.
标题:开发mbri-001,一种氘取代的脉氨苄青霉素衍生物,可作为有效的抗癌药.
摘要:Plinabulin是一种靶向癌细胞微管的药物,目前已在其iii期临床研究中进行了尝试.但是,由不良的药代动力学(pk)性能引起的低功效已被认为是食品药品监督管理局批准的主要障碍.在本文中,我们引入了氘原子作为其等排体,以使其成为新的化合物(mbri-001,一系列氘取代的化合物中的第9号).mbri-001的结构通过hrms,NMR,Ir和单晶分析进行了表征.mbri-001的药代动力学特征优于匹林布林.另外,其对于多种癌细胞系的抗肿瘤活性处于低纳摩尔水平,并且对于在小鼠静脉内施用中异化的人nci-H460具有高活性.重要的,与多西他赛相比,连续给药mbri-001的毒性较低.因此,我们建议mbri-001可以在不久的将来作为有前途的抗癌药开发.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2017.01.096