CAS: 198545-46-9; Fmoc-D-Phe(2-F)-Oh

相似化合物

205526-26-7 114873-00-6 114873-10-8

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Z-DL-Phe(2F)OMe N-benzyloxycarbonyl-D-phenylalanine2-fluoro-N-benzyloxycarbonyl-D-phenylalanine (R)-2'-fluorophenylalanine N-(9H-fluoren-2-ylmethoxycarbonyloxy)succinimide

📜2-氟-Dl-苯丙氨酸置于甲酸,Palladium 10% On Activated Carbon,碳酸氢钠,Sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺,丙酮 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成Fmoc-D-2-氟苯丙氨酸
参考文献:含卤化氨基酸的 Bim-23052 新类似物的合成,体外生物活性,水解稳定性和对接
标题:含卤化氨基酸的 Bim-23052 新类似物的合成,体外生物活性,水解稳定性和对接
摘要:一种有效的生长抑素类似物,Bim-23052 (Dc-23-99) D-Phe-Phe-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Nh 2,已在 Nm 浓度下建立了体外生长激素抑制活性.它还具有对一些生长抑素受体的高亲和力的特点,这些受体主要分布在许多肿瘤细胞的细胞膜中.在此,我们报告了使用标准固相肽法 Fmoc/otbu-Strategy 合成一系列含有卤化 Phe 残基的 Bim-23052 类似物.在体外针对两种人类肿瘤细胞系(乳腺癌细胞系和肝细胞癌细胞系)以及人类非致瘤性上皮细胞系测试了这些化合物的细胞毒性作用.含有氟苯丙氨酸的类似物在 μm 范围内具有细胞毒性,因为含有 Phe (2-F) 的类似物对人肝细胞癌细胞系显示出更好的选择性.所提出的研究还表明,根据测试的细胞系,卤化 Phe 残基的积累不会增加细胞毒性.计算出的选择性指数揭示了母体化合物 Bim-23052
Doi:10.1007/s00726-020-02915-3