CAS: 356561-08-5; 5-Iodo-4-Methylpyridin-2-Ylamine

该化合物是卤化的衍生物,在有机合成和制药研究方面非常有用,其主要结构特征是:一个位于2点的氨基生物组,一个位于5点的碘替代体,一个位于4点的甲基生物组,使之成为多种交叉反应的中间体,如铃木-米亚乌拉和松冈竹草交接体.碘会促进进一步功能化,而氨基生物组则加强核感性替代物的再活动.这种复合物对于发展六环化合物和生物活性分子特别有价值.在标准条件下,其定义明确的再活动性和稳定性使它成为医药化学和物质科学应用的可靠建筑块.

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CAS号695-34-1 2-氨基-4-甲基吡啶 | CAS号550347-54-1 2-氯-4-甲基-5-碘吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-氨基-4-甲基吡啶置于n-碘代丁二酰亚胺体系中,用 二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 72.0H,反应生成2-氨基-5-碘-4-甲基吡啶
    参考文献:N-碘代琥珀酰亚胺在苯胺碘化的区域化学中的显着变化:1,2-二氯-3,4-二碘苯的合成
    标题:N-碘代琥珀酰亚胺在苯胺碘化的区域化学中的显着变化:1,2-二氯-3,4-二碘苯的合成
    摘要:通过nis在极性溶剂(例如dmso)中直接对苯胺进行碘化,可得到对碘化的产品,其区域选择性高达> 99%.在acoh存在下改用极性较小的溶剂(例如苯)会使该结果转向邻位异构体的急剧增加或优先生成,区域选择性也高达> 99%.该发现被用于合成1,2-二氯-3,4-二碘苯. 芳香胺-亲电取代-卤化-区域选择性-溶剂效应
    Doi:10.1055/s-0031-1290118

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    合成参考文献


    参考文献:10.1126/science.abo7201
    摘要:Boby ML, Fearon D, Ferla M, Filep M, Koekemoer L, Robinson MC; COVID Moonshot Consortium‡, Chodera JD, Lee AA, London N, von Delft A, von Delft F, Achdout H, Aimon A, Alonzi DS, Arbon R, Aschenbrenner JC, Balcomb BH, Bar-David E, Barr H, Ben-Shmuel A, Bennett J, Bilenko VA, Borden B, Boulet P, Bowman GR, Brewitz L, Brun J, Bvnbs S, Calmiano M, Carbery A, Carney DW, Cattermole E, Chang E, Chernyshenko E, Clyde A, Coffland JE, Cohen G, Cole JC, Contini A, Cox L, Croll TI, Cvitkovic M, De Jonghe S, Dias A, Donckers K, Dotson DL, Douangamath A, Duberstein S, Dudgeon T, Dunnett LE, Eastman P, Erez N, Eyermann CJ, Fairhead M, Fate G, Fedorov O, Fernandes RS, Ferrins L, Foster R, Foster H, Fraisse L, Gabizon R, García-Sastre A, Gawriljuk VO, Gehrtz P, Gileadi C, Giroud C, Glass WG, Glen RC, Glinert I, Godoy AS, Gorichko M, Gorrie-Stone T, Griffen EJ, Haneef A, Hassell Hart S, Heer J, Henry M, Hill M, Horrell S, Huang QYJ, Huliak VD, Hurley MFD, Israely T, Jajack A, Jansen J, Jnoff E, Jochmans D, John T, Kaminow B, Kang L, Kantsadi AL, Kenny PW, Kiappes JL, Kinakh SO, Kovar B, Krojer T, La VNT, Laghnimi-Hahn S, Lefker BA, Levy H, Lithgo RM, Logvinenko IG, Lukacik P, Macdonald HB, MacLean EM, Makower LL, Malla TR, Marples PG, Matviiuk T, McCorkindale W, McGovern BL, Melamed S, Melnykov KP, Michurin O, Miesen P, Mikolajek H, Milne BF, Minh D, Morris A, Morris GM, Morwitzer MJ, Moustakas D, Mowbray CE, Nakamura AM, Neto JB, Neyts J, Nguyen L, Noske GD, Oleinikovas V, Oliva G, Overheul GJ, Owen CD, Pai R, Pan J, Paran N, Payne AM, Perry B, Pingle M, Pinjari J, Politi B, Powell A, Pšenák V, Pulido I, Puni R, Rangel VL, Reddi RN, Rees P, Reid SP, Reid L, Resnick E, Ripka EG, Robinson RP, Rodriguez-Guerra J, Rosales R, Rufa DA, Saar K, Saikatendu KS, Salah E, Schaller D, Scheen J, Schiffer CA, Schofield CJ, Shafeev M, Shaikh A, Shaqra AM, Shi J, Shurrush K, Singh S, Sittner A, Sjö P, Skyner R, Smalley A, Smeets B, Smilova MD, Solmesky LJ, Spencer J, Strain-Damerell C, Swamy V, Tamir H, Taylor JC, Tennant RE, Thompson W, Thompson A, Tomásio S, Tomlinson CWE, Tsurupa IS, Tumber A, Vakonakis I, van Rij RP, Vangeel L, Varghese FS, Vaschetto M, Vitner EB, Voelz V, Volkamer A, Walsh MA, Ward W, Weatherall C, Weiss S, White KM, Wild CF, Witt KD, Wittmann M, Wright N, Yahalom-Ronen Y, Yilmaz NK, Zaidmann D, Zhang I, Zidane H, Zitzmann N, Zvornicanin SN. Open science discovery of potent noncovalent SARS-CoV-2 main protease inhibitors. Science. 2023 Nov 10;382(6671):eabo7201.
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