📜间甲基苯腈置于盐酸,氨体系中,用 乙醚,乙醇 用作溶剂,化学反应 96.0H,反应生成3-甲基苄脒盐酸盐
参考文献:制备三唑并[1,5-C]嘧啶类药物作为潜在的抗哮喘药.
标题:制备三唑并[1,5-C]嘧啶类药物作为潜在的抗哮喘药.
摘要:通过使用人类嗜碱性粒细胞组胺释放测定法,发现5-芳基-2-氨基[1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶具有作为介质释放抑制剂的活性.这些化合物是通过使芳酰胺与甲酰乙酸乙酯或丙酸乙酯反应生成嘧啶酮而制备的.用三氯氧磷处理得到氯嘧啶,然后用肼将其转化为肼基嘧啶.在dimroth重排后,使用溴化氰进行环化,得到三唑并[1,5-C]嘧啶.在进行结构活性评估后,将5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-氨基(8-10),5-(3-溴苯基)-2-氨基(8-13),5-[3-发现(二氟甲氧基)-苯基]-2-氨基(8-11)和5-(4-吡啶基)-2-氨基(6-7)化合物具有最佳活性.他们被选择进行进一步的药理和毒理学研究.
Doi:10.1021/jm00166A023