CAS: 871329-65-6; (4-(N-Ethylsulfamoyl)Phenyl)Boronic Acid
该化合物是一种含有磺酰胺功能组的碳酸衍生物,使其成为有机合成和药用化学中有价值的中间体,其主要优势包括其在典型反应条件下的稳定性及其在铃木-宫浦交叉反应中的效用,从而能够高效地形成碳-碳联系.乙基组会提高有机溶剂的溶性,便于合成应用的处理.此外,化合物的boronic酸混合物允许选择性转变,特别是在双子结构合成中.其定义明确的再活性特征使得开发药品,农用化学品和高级材料的研究人员更喜欢.
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Triisopropyl borate 4-bromo-N-ethylbenzenesulfonamide 4-bromobenzenesulfonyl chloride合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 4-(N-Ethylsulphonamido)Benzeneboronic Acid 主要起始原料 Triisopropyl Borate And 4-Bromo-N-Ethylbenzenesulphonamide
- (文献来源)合成步骤主要原料 Triisopropyl Borate 和 4-Bromo-N-Ethylbenzenesulphonamide
📜4-溴苯磺酰氯置于正丁基锂,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,反应生成 N-乙基-4-硼苯磺酰胺
参考文献:靶向丝裂原活化蛋白激酶激酶 4 (Mkk4) 的 1H-吡唑并[3,4-B]吡啶的设计和合成--肝再生的一个有希望的靶点
标题:靶向丝裂原活化蛋白激酶激酶 4 (Mkk4) 的 1H-吡唑并[3,4-B]吡啶的设计和合成--肝再生的一个有希望的靶点
摘要:目前,治疗肝功能衰竭的治疗选择非常有限.由于最近通过体内rnai 实验发现丝裂原活化蛋白激酶激酶 4 (Mkk4)是肝细胞再生的主要调节因子,因此我们致力于开发一种针对该蛋白激酶的小分子.从已获批的 Braf V600E抑制剂 Vemurafenib (8)开始,该抑制剂在初始筛选中显示出对 Mkk4 的高脱靶亲和力,我们采用了支架跳跃方法,将核心杂环从 1 H-吡咯 [2,3-B]吡啶到 1 H-吡唑并[2,3-B]吡啶(10).对 Mkk4 的亲和力可以得到保留,而对脱靶蛋白激酶的选择性略有提高.进一步的修改导致58和59在低纳摩尔范围内显示出对 Mkk4 的高亲和力,以及来自必需抗靶点(mkk7,Jnk1)和脱靶点(braf,Map4K5,Zak)的强制性多参数优化的优异选择性. Mkk4 通路.在此我们报告了此类中的第一个选择性 Mkk4 抑制剂.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2021.113371
海关参考信息
- 2902200000-苯
2901100000-饱和无环烃 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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