CAS: 518303-20-3; 2-((4-(4-Bromophenylsulfonamido)-1-Hydroxynaphthalen-2-yl)Thio)Acetic Acid
该化合物是一种化学化合物,在医学化学领域,特别是其潜在的治疗用途方面引起了注意,被定性为具有影响其生物活动的特定结构的小分子,据了解,UMI-77与某些生物目标相互作用,其中可能包括参与疾病过程的酶或受体,其药理学简介表明,它可能具有诸如抗炎或抗癌效应等特性,尽管通过正在进行的研究通常可以阐明详细的行动和功效机制.该化合物的溶性,稳定性和生物利用率也是影响其作为药物候选者潜力的关键特征.与药物开发中的许多化合物一样,了解其安全性特征,包括毒性和副作用,对于评价其是否适合临床使用至关重要.
- 英文名称2-((4-(4-Bromophenylsulfonamido)-1-Hydroxynaphthalen-2-yl)Thio)Acetic Acid
- 中文名称2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫基)乙酸
- IUPAC名称2-((4-((4-bromophenyl)sulfonamido)-1-hydroxynaphthalen-2-yl)thio)acetic acid
- 其它别名2-[[4-[[(4-Bromophenyl)Sulfonyl]Amino]-1-Hydroxy-2-Naphthalenyl]Thio]-Acetic Acid
- CAS编号518303-20-3
- MFCD编号:MFCD03471890
- EINECS号:110-374-8
- 分子式:C18H14BrNO5S2分子量:468.35
- 产品CID: 1508706
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 细胞凋亡(Apoptosis)
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
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2-iodo-1-methoxy-4-nitronaphthalene 1-methoxy-4-nitronaphthalene methyl 2-((1-methoxy-4-nitronaphthalen-2-yl)thio)acetate methyl 2-((4-amino-1-methoxynaphthalen-2-yl)thio)acetate2-((1-acetoxy-4-(4-bromophenylsulfonamido)naphthalen-2-yl)thio)acetic acid合成工艺路线路线简述
📜1-甲氧基-4-硝基萘置于吡啶,N-碘代丁二酰亚胺,三溴化硼,铁粉,Caesium Carbonate,溶剂黄146,三氟乙酸,Zinc(II) Chloride体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 22.33H,反应生成 Umi-77抑制剂
参考文献:3-取代-N-(4-羟基萘-1-基)芳基磺酰胺作为一类新型选择性 Mcl-1 抑制剂:基于结构的设计,合成,Sar 和生物学评价
标题:3-取代-N-(4-羟基萘-1-基)芳基磺酰胺作为一类新型选择性 Mcl-1 抑制剂:基于结构的设计,合成,Sar 和生物学评价
摘要:Mcl-1 是 Bcl-2 蛋白家族的抗细胞凋亡成员,是一种经过验证且有吸引力的癌症治疗靶点.mcl-1 在许多癌症中的过度表达导致疾病进展和对当前化疗药物的抵抗.利用高通量筛选,化合物1被鉴定为选择性 Mcl-1 抑制剂,并且其与 Mcl-1 的 Bh3 结合沟的结合已通过几种不同但互补的生化和生物物理测定得到证实.在基于结构的药物设计的指导下和 NMR 实验的支持下,进行了全面的 Sar 研究,并设计了一种有效的选择性抑制剂化合物21,它以180 Nm的k I与 Mcl-1结合.21 的生物学特性表明它破坏了内源性 Mcl-1 和生物素化 Noxa-Bh3 肽的相互作用,通过 Bak/bax 依赖性机制导致细胞死亡,并选择性地使过表达 Mcl-1 的 Eμ-Myc 淋巴瘤敏感,但不使过度表达的 Eμ-Myc 淋巴瘤细胞敏感bcl-2.用化合物21处理人白血病细胞系通过激活 Caspase-3
DOI:10.1021/jm500010B
海关参考信息
- 2902902000-精萘
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
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主要参考文献
1: Xu Y, Chen Q, Jiang Y, Liang X, Wang T, Xu Y. UMI-77 Modulates the Complement Cascade Pathway and Inhibits Inflammatory Factor Storm in Sepsis Based on TMT Proteomics and Inflammation Array Glass Chip. J Proteome Res. 2023 Nov 3;22(11):3464-3474. doi: 10.1021/acs.jproteome.3c00317. Epub 2023 Oct 13. 230(5):153108. doi: 10.1016/j.imbio.2025.153108. Epub 2025 Aug 16. Erratum in: Immunobiology. 2025 Sep
23:153120. doi: 10.1016/j.imbio.2025.153120.
17:11197-11209. doi: 10.2147/JIR.S495512.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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