CAS: 4803-27-4; (E)-3-((11R,11As)-9,11-Dihydroxy-8-Methyl-5-Oxo-5,10,11,11A-Tetrahydro-1H-Benzo[e]Pyrrolo[1,2-A][1,4]Diazepin-2-yl)Acrylamide

该化合物是一种自然形成的炭疽抗生素,主要以抗肿瘤特性而闻名,其产物为细菌* 微生物spora*,并展示了有助于其生物活动的复杂多环结构;该化合物的特点是能够与DNA相互切换,干扰复制过程并最终导致细胞死亡,从而使其成为癌症研究的一个主题;炭疽素显示出了对包括某些白血病和固态肿瘤在内的各种癌症的防治效果;其行动机制包括产生自由基和抑制二等异构体,从而进一步强化其细胞毒性效应;然而,与许多止血药剂一样,该化合物还表现出依赖剂量的毒性,影响正常细胞并导致副作用;研究继续探索其在综合疗法方面的潜力及其在癌症治疗中克服耐药性的作用;

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      专利信息


      专利号:CN-105530942-A
      优先权日:2013-08-26
      标 题:Pharmaceutical compositions comprising macrolide diastereomers, methods of their synthesis and therapeutic uses

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      主要参考文献


      1: Mantaj J, Jackson PJ, Rahman KM, Thurston DE. From Anthramycin to Pyrrolobenzodiazepine (PBD)-Containing Antibody-Drug Conjugates (ADCs). Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Jan 9;56(2):462-488. doi: 10.1002/anie.201510610. Epub 2016 Nov 15.
      2: Hurley LH. Pyrrolo(1,4)benzodiazepine antitumor antibiotics. Comparative aspects of anthramycin, tomaymycin and sibiromycin. J Antibiot (Tokyo). 1977 May;30(5):349-70. doi: 10.7164/antibiotics.30.349. 87(24):5793-5. doi: 10.1021/ja00952a051.
      104:188-195. doi: 10.1016/j.ejps.2017.03.043. Epub 2017 Mar 31. 42(2):141-51. doi: 10.1016/0009-2797(82)90128-4. 110(48):24687-95. doi: 10.1021/jp063155n. (125):295-312. 28(3):388-92. doi: 10.1021/jm00381a020. 20(26):7572-80. doi: 10.1021/bi00529a036. 24(26):7573-81. doi: 10.1021/bi00347a011.

      合成参考文献


      摘要:Toxicology Letters., 18(337), 1983 []
      参考文献:10.1007/bf00493168
      摘要:del Tacca M, Paparelli A, Breschi MC, Mazzanti L. Noradrenergic innervation of the heart in untreated and daunomycin-pretreated animals. Histochemistry and Cell Biology. 1980 Jan;65(3):187–91. doi: 10.1007/bf00493168.
      参考文献:10.7164/antibiotics.33.54
      摘要:Komatsu N, Kimura K, Abe S, Kagitani Y. Streptomyces spadicogriseus, a new species producing anthramycin. J Antibiot (Tokyo). 1980 Jan;33(1):54–60. doi: 10.7164/antibiotics.33.54.
      参考文献:10.1021/bi960306b
      摘要:Pommier Y, Kohlhagen G, Bailly C, Waring M, Mazumder A, Kohn KW. DNA sequence- and structure-selective alkylation of guanine N2 in the DNA minor groove by ecteinascidin 743, a potent antitumor compound from the Caribbean tunicate Ecteinascidia turbinata. Biochemistry. 1996 Oct 15;35(41):13303–9. doi: 10.1021/bi960306b.
      参考文献:10.1021/bi00354a009
      摘要:Hertzberg RP, Hecht SM, Reynolds VL, Molineux IJ, Hurley LH. DNA sequence specificity of the pyrrolo[1,4]benzodiazepine antitumor antibiotics. Methidiumpropyl-EDTA-iron(II) footprinting analysis of DNA binding sites for anthramycin and related drugs. Biochemistry. 1986 Mar 25;25(6):1249–58. doi: 10.1021/bi00354a009.
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