CAS: 252056-70-5; 5-Amino-3-Methylpicolinonitrile

该化合物是一种多用途的七环化合物,其特点是氨基氨基聚氨基化合物和对骨的硝酸三联苯功能,其结构特性使它成为制药和农用化学合成的宝贵中间体,特别是用于开发活性成分和精细化学品; 电子施食(氨基)和电脱色(硝基)组的存在增强了其再活动性,使多种功能化途径得以实现; 该化合物的特点是高度纯度和稳定性,确保周期化,替代和组合过程等反应的性能一致; 其明确界定的分子结构还有利于物质科学和协调化学的应用,而精确的离子设计在其中至关重要.

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上下游产品

CAS号65169-63-3 2-氰基-3-甲基-5-硝基吡啶 | CAS号7439-89-6 铁粉 | CAS号20970-75-6 2-氰基-3-甲基吡啶 | CAS号156072-84-3 2-氰基-3-甲基-5-氯吡啶 | CAS号156072-86-5 5-溴-3-甲基吡啶-2-甲腈

合成工艺路线路线简述

    📜3-甲基-5-硝基-2-吡啶甲腈置于铁粉,Calcium Chloride体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,以61%的收率获得2-氰基-3-甲基-5-氨基吡啶
    参考文献:临床候选 Pf-06751979 的设计和合成:一种有效的,脑渗透性的,β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (Bace1) 抑制剂,缺乏色素减退
    标题:临床候选 Pf-06751979 的设计和合成:一种有效的,脑渗透性的,β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (Bace1) 抑制剂,缺乏色素减退
    摘要:开发用于治疗阿尔茨海默病的 β 位淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (Bace1) 抑制剂的主要挑战是效力,类药物特性和对相关天冬氨酰蛋白酶(如组织蛋白酶 D (Catd))的比对和 Bace2.长期抑制 Bace2 的潜在负担直到最近才开始出现,因为 Bace2 影响前黑素体蛋白 (Pmel17) 的加工并破坏黑素体形态,导致色素脱失表型.在此,我们描述了临床候选 Pf-06751979 ( 64 )的鉴定,其表现出优异的脑渗透性,有效的体内功效以及对相关天冬氨酰蛋白酶(包括 Bace2)的广泛选择性.64 的慢性给药 在狗中长达 9 个月的时间未发现任何毛发颜色(色素沉着)变化的观察结果,并表明与当前在后期临床开发中对 Bace2 无选择性的 Bace1 抑制剂的关键区别.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B00246

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9926291-B2
    优先权日:2007-03-27
    标 题 :Synthesis of thiohydantoins
    发明人:OUERFELLI OUATHEK; DILHAS ANNA; YANG GUANGBIN; ZHAO HONG
    权利人:SLOAN KETTERING INST CANCER RES
    摘要:A novel synthesis of the anti-androgen, A52, which has been found to be useful in the treatment of prostate cancer, is provided. A52 as well as structurally related analogs may be prepared via the inventive route. This new synthetic scheme may be used to prepare kilogram scale quantities of pure A52.

    专利号:US-8987452-B2
    优先权日:2007-03-27
    标 题:Synthesis of thiohydantoins

    专利号:US-2010190991-A1
    优先权日:2007-03-27
    标题 :Synthesis of thiohydantoins

    专利号:US-9512103-B2
    优先权日:2007-03-27
    标题:Synthesis of thiohydantoins

    专利号:US-2015191449-A1
    优先权日:2007-03-27
    标题:Synthesis of thiohydantoins

    专利号:US-2013225821-A1
    优先权日:2007-03-27
    标 题:Synthesis of thiohydantoins

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    合成参考文献

    参考DOI号:10.1016/S0968-0896(99)00103-0
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