泰比培南酯中间体置于氢氧化钾,盐酸体系中,用 甲醇,异丙醇 用作溶剂,化学反应 15.17H,以87%的收率获得泰比培南酯中间体
参考文献:Syntheses And Pharmacokinetic Studies Of Prodrug Esters For The Development Of Oral Carbapenem,L-084
标题:Syntheses And Pharmacokinetic Studies Of Prodrug Esters For The Development Of Oral Carbapenem,L-084
摘要:通过研究(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基-2-[1-(1,3-噻唑啉-2-基)吖啶-3-基]硫-1-碳青霉-2-烯-3-羧酸(Ljc11,036)的各种前药酯的药代动力学,我们发现了一种口服有效的碳青霉烯类药物l-084.L-084对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌显示出强大的抗菌活性,并且在合成的ljc11,036前药中具有最高的肠道吸收率.
Doi:10.1038/ja.2006.34