CAS: 1020719-78-1; Sulfadiazine-D4

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合成工艺路线路线简述

    📜氘代苯置于氯磺酸,硫酸,硝酸,Sodium Acetate,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 吡啶,乙醇 用作溶剂,化学反应 8.5H,反应生成4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺-2,3,5,6-D4
    参考文献:一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法
    标题:一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法
    摘要:本发明属于化工合成技术领域,特别涉及一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法,包括步骤:(1)用苯‑d6(I)进行硝化反应制备氘标记硝基苯‑d5(II),(2)将氘标记硝基苯‑d5(II)的硝基还原制得氘标记苯胺‑d5(III),(3)在无水醋酸钠和冰醋酸条件下,氘标记苯胺‑d5(III)与乙酸酐制得氘标记n‑乙酰苯胺‑d5(Iv),(4)氘标记n‑乙酰苯胺‑d5(Iv)与氯磺酸反应制得氘标记1‑氯磺酰基‑4‑乙酰氨基苯‑d4(V),(5)R取代氘标记1‑氯磺酰基‑4‑乙酰氨基苯‑d4(V)的氯,然后水解,制得同位素氘标记的磺胺类药物(Vii).本发明的提供的制备方法反应条件简单,反应时间短,转化效率高,经济性强,适合大批量合成.

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    主要参考文献


    1: Mandelbrot L, Kieffer F, Wallon M, Winer N, Massardier J, Picone O, Fuchs F, Benoist G, Garcia-Meric P, Lollivier C, Paris L, Piarroux R, Villena I, Peyron F. Toxoplasmose pendant la grossesse: proposition actuelle de prise en charge pratique [Toxoplasmosis in pregnancy: Practical Management]. Gynecol Obstet Fertil Senol. 2021 Mar
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