📜对硝基苯甲醛置于甲醇,Sodium Tetrahydroborate,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 13.0H,反应生成对硝基苄基甲磺酸酯
参考文献:使用点击化学的新型亮氨酸脲基衍生物作为氨肽酶n抑制剂.
标题:使用点击化学的新型亮氨酸脲基衍生物作为氨肽酶n抑制剂.
摘要:氨基肽酶n在各种恶性细胞上的过表达与肿瘤血管生成和转移有关.在该报告中,设计,合成并评估了一系列新的含有三唑部分的亮氨酸脲基衍生物,并将其评估为apn抑制剂.其中,化合物13V表现出最佳的apn抑制作用,Ic50值为0.089+/-0.007μm,比bestatin的ic50值低两个数量级(ic50 = 9.4+/-0.5μm).化合物13V还显示出剂量依赖性的抗血管生成活性.即使在较低浓度(10μm)下,化合物13V在人脐静脉内皮细胞(huvec)毛细血管形成试验和大鼠胸主动脉环试验中也显示出与100μm的bestatin相似的抗血管生成活性.此外,与bestatin相比,13V表现出可比性,
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.04.041