CAS: 37115-45-0; α-Hydroxytriazolam

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CAS号28911-01-5 三唑仑

📜三唑仑置于cynomolgus Monkey Cytochrome Cyp3A4,还原型辅酶ii(Nadph)四钠盐体系中,用 Aq. Phosphate Buffer 作为反应溶剂,化学反应 0.25H,反应生成 α-羟基三唑仑
参考文献:Expression And Characterization Of Cynomolgus Monkey Cytochrome Cyp3A4 In A Novel Human Embryonic Kidney Cell-based Mammalian System
标题:Expression And Characterization Of Cynomolgus Monkey Cytochrome Cyp3A4 In A Novel Human Embryonic Kidney Cell-based Mammalian System
摘要:猴是临床前药物发现中常用的物种,其基因与人类高度相似,尤其是药物代谢细胞色素 P450S.然而,在猴与人之间的药物代谢过程中经常会观测到物种差异,要确定这些差异需要表达的 Cyps.为此,研究人员克隆了猴 Cyp3A4(c3A4),并在新型人胚肾 293-6E 细胞悬浮系统中进行了表达.制备微粒体后,测定了五种已知人类 Cyp3A4(h3A4)底物(咪达唑仑,睾酮,特非那定,硝苯地平和三唑仑)的动力学特征.尽管 K M 值存在一些差异,但所有五种底物都是 C3A4 的非常好底物.总体而言,数据表明 C3A4 和 H3A4 底物具有很强的相似性.此外,除了已知的人类 Cyp2D6 底物(糠醛醇)外,C3A4 对非 H3A4 探针底物没有表现出活性,这表明 C3A4 对人类细胞色素 Cyp2D6 底物有潜在的代谢作用.酮康唑和曲安奈德霉素对 C3A4 和 H3A4 的抑制效力相似,而非 H3A4 抑制剂对 C3A4 活性没有抑制作用.c3A4制剂和市售猴肝微粒体的出现将有助于进一步确定猴作为模型的特性,以评估cyp3A依赖性清除和药物相互作用.
DOI:10.1124/dmd.113.055491