CAS: 175358-02-8; 4,6-Dichloropyrido[3,2-D]Pyrimidine

该化合物是环状环状七环有机化合物,在4和6个位置上含有两个氯替代物;该化合物一般显示黄色到非白晶状的灰色外表;因其在医药化学中的潜在应用而闻名,特别是因其生物活动而开发药品的脚架;氯原子的存在增强了其回活动性,并可能影响其溶液和稳定性;此外,4,6-二氯丙里焦[3,2d],可能具有中度至高熔点等特性,以及NMR和IR光谱学等技术的具体光谱特性,可用于识别和定性;应参考安全数据表来处理防范措施,因为卤化化合物可能对环境和健康造成危害.

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合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4,6-Dichloropyrido[3,2-D]Pyrimidine 主要起始原料 6-Chloropyrido[3,2-D]Pyrimidin-4(3H)-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 6-Chloropyrido[3,2-D]Pyrimidin-4(3H)-One
📜6-氯-2-氰基-3-硝基吡啶置于n,N-二甲基苯胺,Tin(Ll) Chloride,三氯氧磷体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成4,6-二氯-吡啶并[3,2-D]嘧啶
参考文献:优化 4,6-二取代吡啶并[3,2-D]嘧啶作为双重 Mnk/pim 抑制剂抑制白血病细胞生长
标题:优化 4,6-二取代吡啶并[3,2-D]嘧啶作为双重 Mnk/pim 抑制剂抑制白血病细胞生长
摘要:丝裂原激活蛋白激酶相互作用激酶 (Mnk) 和马洛尼鼠白血病病毒激酶 (Pim) 中的前病毒整合是与酪氨酸激酶抑制剂耐药相关的细胞增殖信号通路的下游酶. Mnk 和 Pim 在调节癌蛋白的帽子依赖性翻译方面具有互补作用. Mnk 和 Pim 的双重抑制剂尚未开发出来.我们开发了一种新型 4,6-二取代吡啶并[3,2-D ]嘧啶化合物21O,具有选择性抑制 Mnk 和 Pim 的作用. 21O抑制mnk1和mnk2的ic 50分别为1和7Nm,抑制pim1,Pim2和pim3的ic 50 分别为43,232和774Nm. 21O抑制髓系白血病 K562 和 Molm-13 细胞的生长,Gi 50分别为 2.1 和 1.2 μm. 21O降低p-Eif4E 和p-4Ebp1(mnk 和 Pim 的下游产物)以及帽依赖蛋白 C-Myc,细胞周期蛋白 D1 和 Mcl-1 的水平. 21O抑制
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.1C01084

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合成参考文献


参考文献:10.1007/s10947-010-0060-9
摘要:Shen L, Zhang FL. Crystal structure of 2-(6-chloro-4-P-tolylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidin-1-ium-1-yl)acetate oxonium bromide. Journal of Structural Chemistry. 2010 Apr;51(2):398–400. doi: 10.1007/s10947-010-0060-9.
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