📜2,4-二氟苯甲酸置于一水合肼,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成2,4-二氟苯甲酰肼
参考文献:N-苄基哌啶和1,3,4-Oxadiazole的新型分子杂合体作为治疗阿尔茨海默氏病的多靶点疗法.
标题:N-苄基哌啶和1,3,4-Oxadiazole的新型分子杂合体作为治疗阿尔茨海默氏病的多靶点疗法.
摘要:N-苄基哌啶与取代的5-苯基-1,3,4-恶二唑的多靶点杂种被设计,合成并针对阿尔茨海默氏病(ad)进行了评估.被测化合物对人乙酰胆碱酯酶(hache),丁酰胆碱酯酶(hbche)和β-分泌酶-1(hbace-1)表现出中度至极强的抑制作用.潜在的铅6G和10F对所有靶标均表现出平衡的抑制特性,碘化丙啶从hache的外围阴离子位点大量置换.混合动力车6G和10F还引起了跨越血脑屏障的有利渗透,并且没有针对sh-Sy5Y神经母细胞瘤细胞的神经毒性作用.在基于硫黄素t的自体和ache诱导的实验中,这两种情况均导致aβ聚集显着分解.在y迷宫测试中,化合物6G和10F改善了东pol碱所致的认知功能障碍.大鼠脑匀浆的离体研究确定了两种化合物均降低了ache水平和抗氧化活性.复方6G免疫印迹和免疫组化分析也证实了在莫里斯水迷宫测试中aβ引起的认知功能障碍的显着改善,其中aβ和bace-1蛋白的表达下调
Doi:10.1021/acschemneuro.9B00430