CAS: 105628-07-7; 5-((1,4-Diazepan-1-yl)Sulfonyl)Isoquinoline Hydrochloride

该化合物是一种药剂,主要因其具有选择性抑制性作用而得到公认,它的作用是抑制红胆碱酯酶,这种药剂涉及各种细胞过程,包括滑动肌肉收缩和细胞迁移,这种化合物经常用于治疗亚亚拉契诺氏出血后的脑血管血管炎,并显示出在其他治疗领域,包括...

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1,4-Diazacycloheptane 5-isoquinolinesulfonyl chloride fasudil isoquinoline-5-sulfonic acidfasudil

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Fasudil Hydrochloride 主要起始原料 Homopiperazine And Isoquinoline-5-Sulphonyl Chloride Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Homopiperazine 和 Isoquinoline-5-Sulphonyl Chloride Hydrochloride
异喹啉-5-磺酰氯置于盐酸,四丁基溴化铵,碳酸氢钠,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成盐酸法舒地尔
参考文献:化合物盐酸法舒地尔的制备方法
标题:化合物盐酸法舒地尔的制备方法
摘要:本发明涉及一种高效,经济的盐酸法舒地尔的合成新工艺,制备方法包括以下步骤:合成路线以廉价易得的乙二胺为起始原料,通过磺酰胺化,Boc保护获得中间叔丁基‑(N‑(2‑氨乙基)‑5‑异喹啉磺酰胺)氨基甲酸酯(5),进而经过叠缩工艺获得盐酸法舒地尔,其中包括亲核取代,脱保护,环化和成盐四个步骤.盐酸法舒地尔(1)的总收率为67.1%,纯度高达99.94%.与传统工艺相比,路线中避免使用价格昂贵的高哌嗪及其衍生物作为合成中间体,工艺的优势包括原料廉价易得,操作简单,成本低,环境友好,适合工业化生产.

专利信息


专利号:US-5283343-A
优先权日:1987-08-17
标 题 :2-aryl substituted N-acetyltryptamines and process of preparing such
发明人:DUBOCOVICH MARGARITA L; RAJADHYAKSHA VITHAL J; PECK JAMES V; HELMY ATEF A
权利人:WHITBY RESEARCH INC
摘要:This invention relates to novel melatonin derivatives, such as 2-aryl substituted N-acetyltryptamines, having pharmacological activity, e.g., melatonin antagonist activity, and methods for the synthesis thereof.

专利号:BR-112016017679-B1
优先权日:2014-02-21
标题 :5-BENZYLISOQUINOLINE DERIVATIVE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASES, PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SUCH COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM

专利号:CN-114478408-A
优先权日:2022-01-24
标 题:Method for continuous synthesis of homopiperazine

专利号:US-2014315720-A1
优先权日:2012-10-24
标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
权利人:CELANESE ACETATE LLC
摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

专利号:US-12264146-B2
优先权日:2018-10-30
标 题 :Rho kinase inhibitor, method for preparing same and uses thereof
发明人:ZHANG BAOXIAN; ZHANG HONGWU; HU JIE; KANG ZHIYUN; XUE CHUNMEI; LI WENHUI; SONG YANWEI; WU ZHENZHEN; CHEN ANPING; WANG FANG; REN HENGCHUN; LI JUN
权利人:BEIJING INCREASE INNOVATIVE DRUG CO LTD
摘要:Provided are a Rho kinase inhibitor, a method for preparing same and the uses thereof. The Rho kinase inhibitor designates a compound of Formula I, a stereoisomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof. The Rho kinase inhibitor promotes endothelial cells and endothelin expression, prostenin expression, and vascular factors NO synthesis and secretion, has a promoting effect on proprostin expression independently of the doses used, shows lower toxicity, while being safer.

专利号:CN-102603715-A
优先权日:2012-03-31
标 题 :A kind of synthesis and preparation method of fasudil hydrochloride
济宁心和化工有限公司
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武汉华玖医药科技有限公司
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1: Shi J, Wei L. Rho kinases in cardiovascular physiology and pathophysiology: the effect of fasudil. J Cardiovasc Pharmacol. 2013 Oct;62(4):341-54. doi: 10.1097/FJC.0b013e3182a3718f. Review.
2: Chen M, Liu A, Ouyang Y, Huang Y, Chao X, Pi R. Fasudil and its analogs: a new powerful weapon in the long war against central nervous system disorders? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr;22(4):537-50. doi: 10.1517/13543784.2013.778242. Epub 2013 Mar 5. Review. Review. Review. Japanese. Review. Review. Review. Japanese.

合成参考文献


摘要:Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies., 26(740), 1995
参考文献:10.1007/s12028-014-9973-z
摘要:Tagami T, Kuwamoto K, Watanabe A, Unemoto K, Yokobori S, Matsumoto G, Igarashi Y, Yokota H; SAH PiCCO Study Group. Effect of triple-h prophylaxis on global end-diastolic volume and clinical outcomes in patients with aneurysmal subarachnoid hemorrhage. Neurocrit Care. 2014 Dec;21(3):462–9. doi: 10.1007/s12028-014-9973-z.
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