CAS: 6398-98-7; Amodiaquin Dihydrochloride Dihydrate

该化合物是主要用作抗疟剂的一种化学化合物,属于4-氨基甲酸衍生物类,在结构上与氯化物有关;该物质似乎是白色的白白晶粉,在水中可溶解,便于其在制药配方中使用;其分子式反映两种盐化离子和两种水分子的存在,表明其二氯化二水酸形式;阿摩蒂奎因干扰疟疾寄生虫的 heme解毒过程,最终导致其死亡;虽然对等离子体的某些菌株有效,但其使用由于对潜在副作用的关切而受到限制,包括肝中毒和抗药性发展的风险.与许多抗疟药物一样,在临床环境中,认真考虑剂量和监测不良反应至关重要.此外,必须指出,该化合物应当谨慎处理,并遵循适当的安全准则,因为其药理特性.

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    主要参考文献


    1: Dhiman V, Singh DK, Ladumor MK, Singh S. Characterization of stress degradation products of amodiaquine dihydrochloride by liquid chromatography with high-resolution mass spectrometry and prediction of their properties by using ADMET Predictor™. J Sep Sci. 2017 Dec;40(23):4530-4540. doi: 10.1002/jssc.201700904. Epub 2017 Oct 30. e5. doi: 10.1016/j.stem.2017.06.017. Epub 2017 Jul 20.
    3: Sirikun W, Chatchawalsaisin J, Sutanthavibul N. Solid-State Characterization and Interconversion of Recrystallized Amodiaquine Dihydrochloride in Aliphatic Monohydric Alcohols. AAPS PharmSciTech. 2016 Apr;17(2):427-35. doi: 10.1208/s12249-015-0355-4. Epub 2015 Jul 24.
    4: Görlitzer K, Bode M, Jones PG, Jomaa H, Wiesner J. [Benzo[c][2,7]naphthyridine-5-yl-amines and benzo[h][1,6]naphthyridine-5-yl-amines--potential antimalarials]. Pharmazie. 2007 Jan;62(1):15-26. German.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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