CAS: 56844-12-3; 6-Bromo-4-Chlorothieno[2,3-D]Pyrimidine
该化合物是一种环球化合物,其核心为三乙酰胺,具有溴和氯替代成分,这种结构使它成为制药和农用化学合成中的宝贵中间体,特别是用于开发生物活性分子.溴和氯组增强反应,通过交叉组合或核循环替代反应促进进一步的功能化.其僵硬的引信环系系统有助于稳定,同时允许对目标应用进行精确的修改.该化合物通常用于药物化学,用于对活性酶抑制剂研究和其他治疗性手脚架.高纯度和定义明确的再活动使它成为复杂的分子结构的可靠建筑块.
相似化合物
1784619-01-7 14080-59-2 19673-93-9物理性质
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CAS号56844-40-7 6-溴噻吩并[2,3-D]嘧啶... | CAS号14080-50-3 噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 | CAS号14080-59-2 4-氯噻吩[2,3-D]嘧啶 | CAS号109-72-8 正丁基锂 | CAS号35970-79-7 4-氯-6-苯基噻吩并[2,3-D]嘧啶 | CAS号1407964-88-8 4,6-diphenylthi... | CAS号814918-95-1 5-溴-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶 | CAS号885229-27-6 4-氯-5-碘噻吩并[2,3-d]嘧啶合成工艺路线路线简述
📜6-溴噻吩并[2,3-D]嘧啶-4(3H)-酮置于三氯氧磷体系中,用58%的收率获得产物6-溴-4-氯噻吩[2,3-D]嘧啶
参考文献:多阶段筛选揭示了人类法呢基焦磷酸合酶的变色龙配体:对神经退行性疾病的药物发现的影响.
标题:多阶段筛选揭示了人类法呢基焦磷酸合酶的变色龙配体:对神经退行性疾病的药物发现的影响.
摘要:人法呢基焦磷酸合酶(hfpps)是哺乳动物类异戊二烯的守门人,是双膦酸酯类药物的主要靶标.双膦酸盐具有不良的"类药物"性质,并且主要在治疗骨骼疾病方面有效.最近的研究表明,Hfpps与包括阿尔茨海默氏病(ad)在内的各种非骨骼疾病有关.进行尸检确认的ad受试者中hfpps基因的单核苷酸多态性和mrna水平的分析,并确定了hfpps与人脑中磷酸化tau(p-Tau)水平之间的遗传联系.p-Tau水平升高与ad进展密切相关.非双膦酸盐抑制剂的开发可以提供分子工具,以验证hfpps作为与tauopathy相关的神经变性的治疗靶标.多阶段筛选方案导致鉴定新的结合在hfpps变构口袋中的单膦酸酯化学型.这些化合物的优化可能会导致人类治疗药物阻断tau代谢并阻止神经退行性疾病的发展.
DOI:10.1021/jm500629E
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合成参考文献
参考文献:10.1038/nchembio.773
摘要:Grembecka J, He S, Shi A, Purohit T, Muntean AG, Sorenson RJ, Showalter HD, Murai MJ, Belcher AM, Hartley T, Hess JL, Cierpicki T. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology. 2012 Jan 29;8(3):277–84. doi: 10.1038/nchembio.773.
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