CAS: 441785-25-7; ((1-((2-Amino-9H-Purin-9-yl)Methyl)Cyclopropoxy)Methyl)Phosphonic Acid

该化合物是一种抗病毒化合物,主要因其在治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染方面的潜在用途而受到调查,属于核肺类模拟类,通过抑制病毒复制发挥作用.Besifovir的化学结构具有经修改的核肺脊柱,提高了抗乙型肝炎的功效.它的行动机制涉及选择性抑制病毒聚合酶,从而扰乱病毒生命周期.Besifovir表现出一种有利的药理基因特征,包括口服生物利用率良好和长半衰期,这支持其每日服用一次的机能.此外,它显示出一种较之于其他抗病毒剂的抗药性较低.安全和耐性研究表明,Besifovir可能具有可控的副作用,尽管正在进行的临床试验对于充分确立其治疗潜力和长期影响至关重要.

结构式图片

上下游产品

Diisopropyl ({1-[(2-Amino-9H-Purin-9-yl)Methyl]Cyclopropyl}Oxy)Methylphosphonate 693788-86-2
Diisopropyl ({1-[(2-Amino-6-Chloro-9H-Purin-9-yl)Methyl]Cyclopropyl}Oxy)Methylphosphonate 441784-88-9

合成工艺路线路线简述

    📜Diethyl [(1-{[(2,5-Diaminopyrimidin-4-yl)Amino]Methyl}Cyclopropoxy)Methyl]Phosphonate置于盐酸,三甲基溴硅烷体系中,用 二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应生成 P-[[[1-[(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]环丙基]氧基]甲基]-磷酸
    参考文献:Lb80380药物的中间体化合物及其制备方法 和用途
    标题:Lb80380药物的中间体化合物及其制备方法 和用途
    摘要:本发明提供了一种lb80380中间体化合物(如式i所示),其中,R1,R2,R3,R4各自独立地选自直链或支链烷基,被1个或5个r5取代的苄基,或r5Co,所述r1,R2,R3,R4相同或不同;r5选自氢,取代或未取代的c1‑c4烷氧基,C3‑c7烯基烷氧基或取代或未取代的苄氧基.本发明还提供了式ⅰ化合物的制备方法及其用途.式ⅰ化合物用于制备化合物3‑[({1‑[(2‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲基]环丙基}氧基)甲基]‑8,8‑二甲基‑3,7‑二氧代‑2,4,6‑三氧杂‑3λ5‑磷杂壬‑1‑基‑新戊酸酯时,反应路线原料,中间物料廉价易得,成本低,安全性好,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-107602559-B
    优先权日:2017-09-29
    标题:A method of the asymmetric ciprofloxacin eye drops synthesis of chiral ternary carbocyclic nucleoside caused by Michael's addition

    专利号:CN-111646948-A
    优先权日:2020-07-03
    标 题 :Method for Synthesis of Chiral Pyrimidine Substituted Diesteryl Cyclopropane by Asymmetric Cyclopropanation

    专利号:CN-107602559-A
    优先权日:2017-09-29
    标 题 :A method for the synthesis of chiral three-membered carbocyclic nucleosides by asymmetric cyclopropanation initiated by Michael addition

    专利号:CN-111646948-B
    优先权日:2020-07-03
    标 题:Method for Synthesis of Chiral Pyrimidine Substituted Diesteryl Cyclopropane by Asymmetric Cyclopropanation

    专利号:JP-3959348-B2
    优先权日:2001-01-19
    标题:Novel acyclic nucleoside phosphonate derivatives, their salts and methods of synthesis

    专利号:JP-2004518675-A
    优先权日:2001-01-19
    标题 :Novel acyclic nucleoside phosphonate derivative, salt thereof and method of synthesis

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    合成参考文献


    参考文献:10.1007/978-3-031-20521-7_3
    摘要:Ortiz JO, Brown JB, Varadhan AK, Preuss C. New Drugs in Synthesis Research for Viral Diseases. 2023. In: Infectious Diseases Drug Delivery Systems.
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