📜4-羟基苯甲腈置于aluminum (III) Chloride,Sodium Hydroxide体系中,化学反应生成2-乙酰基-4-氰基苯酚
参考文献:苯并吡喃衍生物作为katp通道开放剂的设计,合成及生物学评价
标题:苯并吡喃衍生物作为katp通道开放剂的设计,合成及生物学评价
摘要:为了完成sar并发现新的有效pco和选择性pco,对克罗马卡林的c-4和c-2替代品进行了一些更改.合成并评价了一系列与cromakalim结构相关的4-氨基酸取代的-2,2-二烷基苯并二氢吡喃,作为atp敏感的钾通道开放剂(8A-1).初步生物学测试表明,这些化合物对kcl收缩的大鼠主动脉条显示出对轻度松弛活性的作用.化合物8B(ic50 =0.25μm),8F(ic50 =6.44μm)和8J(ic50 =8.65μm)表现出值得称赞的钾通道开放活性.除了抗高血压外,这些化合物还可被视为进一步开发心肌抗缺血药物的主要候选药物.
Doi:10.2174/157018010791306560