CAS: 307510-92-5; 4-((4-Oxo-2-Thioxo-3-(3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Thiazolidin-5-Ylidene)Methyl)Benzoic Acid

该化合物是细胞纤维纤维化转基因管束器(FFTR)氯化渠道的选择性和有效抑制剂,具有高度的特性,有效地用大约300纳米的IC50有效阻塞FLFTR调解的氯化电流,同时显示对其他离子运输器的活动极少,该化合物在调查FLFR在上皮生理和病理学方面的功能的研究中被广泛使用,包括对cycistic纤维化和绝密腹泻的研究,它在水溶液和精密的抑制性剖析中保持稳定,使其成为体外和外活性应用的可靠工具. FLFTR(inh)-172因其具有可逆转的约束力和快速开始行动而特别受到重视,它能够精确地对FLFTR活动进行实验性调整.

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CAS号315-08-2 2-三氧代-3-(3-三氟亚甲... | CAS号619-66-9 对醛基苯甲酸 | CAS号98-16-8 间三氟甲苯胺 | CAS号1840-19-3 3-(三氟甲基)苯基异硫氰酸酯

合成工艺路线路线简述

    📜间氨基三氟甲苯置于哌啶 碳酸氢钠,三乙胺体系中,用 乙醇,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
    参考文献:Water Soluble Small Molecule Inhibitors Of The Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
    标题:Water Soluble Small Molecule Inhibitors Of The Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
    摘要:本文提供了高度水溶性的噻唑啉酮衍生物化合物和甘氨酸酰肼衍生物化合物,这些化合物抑制了囊性纤维化跨膜传导调节器(cftr)的离子传输活性.本文描述的化合物和含有这些化合物的组合物对于治疗与cftr活性异常增加相关的疾病,紊乱和疾病,紊乱和条件的后遗症非常有用,例如分泌性腹泻.这些化合物也可用于抑制或预防多囊肾病患者囊肿的扩张或形成.

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    主要参考文献


    1: Matuz-Mares D, Hernández-Vázquez A, Riveros-Rosas H, Guinzberg R, Quesada-López T, Cárabez-Trejo A, Mora O, Piña E. β- Adrenoceptors activate hepatic glutathione efflux through an unreported pathway. Arch Biochem Biophys. 2018 Apr 15;644:47-56. doi: 10.1016/j.abb.2018.02.018. Epub 2018 Feb 26. doi: 10.1155/2017/3028082. Epub 2017 Dec 28.
    3: Mroz MS, Lajczak NK, Goggins BJ, Keely S, Keely SJ. The bile acids, deoxycholic acid and ursodeoxycholic acid, regulate colonic epithelial wound healing. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Mar 1;314(3):G378-G387. doi: 10.1152/ajpgi.00435.2016. Epub 2018 Jan 11. doi: 10.1159/000485419. Epub 2017 Nov 27. doi: 10.1016/j.phrs.2017.11.016. Epub 2017 Nov 14. doi: 10.1152/ajplung.00546.2016. Epub 2017 Oct 5.
    7: Valdivieso ÁG, Mori C, Clauzure M, Massip-Copiz M, Santa-Coloma TA. CFTR modulates RPS27 gene expression using chloride anion as signaling effector. Arch Biochem Biophys. 2017 Nov 1;633:103-109. doi: 10.1016/j.abb.2017.09.014. Epub 2017 Sep 21.

    合成参考文献


    参考文献:10.1042/bj20080029
    摘要:Caci E, Caputo A, Hinzpeter A, Arous N, Fanen P, Sonawane N, Verkman AS, Ravazzolo R, Zegarra-Moran O, Galietta LJ. Evidence for direct CFTR inhibition by CFTR(inh)-172 based on Arg347 mutagenesis. Biochem J. 2008 Jul 01;413(1):135–42. doi: 10.1042/bj20080029.
    参考文献:10.1007/s00424-008-0527-0
    摘要:Ianowski JP, Choi JY, Wine JJ, Hanrahan JW. Substance P stimulates CFTR-dependent fluid secretion by mouse tracheal submucosal glands. Pflügers Archiv - European Journal of Physiology. 2008 May 29;457(2):529. doi: 10.1007/s00424-008-0527-0.
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