📜胡椒酸置于硫酸,一水合肼体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成3,4-亚甲基二氧苄肼
参考文献:苯基三唑硫醇基衍生物作为dcn1-Ubc12相互作用的高效抑制剂的开发
标题:苯基三唑硫醇基衍生物作为dcn1-Ubc12相互作用的高效抑制剂的开发
摘要:Cullin Neddylation 1(dcn1)中的缺陷是co-E3连接酶,对cullin Neddylation很重要.Dcn1的失调与各种癌症的发生高度相关.在此,从最初的高通量筛选中,发现了含有苯基三唑硫醇核(对于dcn1-Ubc12相互作用的ic 50值为0.95μm)的新型命中化合物5A.进一步的基于结构的优化导致了sk-464的发展(ic 50值为26 Nm).我们发现sk-464不仅在体外直接与dcn1结合,但也参与细胞dcn1,抑制cullin3的二联化,并阻碍了两个dcn1过表达的鳞状癌细胞系(kyse70和h2170)的迁移和侵袭.这些发现表明,Sk-464可能是靶向dcn1-Ubc12相互作用的新型先导化合物.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113326