CAS: 179474-85-2; 4-Amino-5-Chloro-N-(1-(3-Methoxypropyl)Piperidin-4-yl)-2,3-Dihydrobenzofuran-7-Carboxamide Succinate

该化合物是一种选择性的血清素 5-HT4受体激动剂,主要用作治疗成人慢性病性便秘的遗传剂,5-HT4受体高度选择性能刺激过敏和加速肠胃中转,不会对其他血清受体亚型产生显著影响,从而增加共振动性能. 混凝盐配方能确保更高的溶性和生物利用率,促进连贯一致的药用动力性能. 普罗卡罗普立奇的特点是其可预测的剂量-反应关系和有利的安全性能特征,与早先的皮肤药物相比,其心血管副作用最小. 它对于不适应常规减压剂的病人特别有效,它提供了良好且可靠的治疗选项.

英文名称4-Amino-5-Chloro-N-(1-(3-Methoxypropyl)Piperidin-4-yl)-2,3-Dihydrobenzofuran-7-Carboxamide Succinate
中文名称丁二酸 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺
IUPAC名称4-amino-5-chloro-N-(1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl)-2,3-dihydrobenzofuran-7-carboxamide succinate
其它别名Butanedioic Acid 4-Amino-5-Chloro-2,3-Dihydro-N-[1-(3-Methoxypropyl)-4-Piperidinyl]-7-Benzofurancarb; Prucalopride Succinate [orange Book]; Prucalopride Succinat; Butanedioic Acid 4-Amino-5-Chl
CAS编号179474-85-2
MFCD编号:MFCD00948731
EINECS号:680-639-5
FDA UNII编号:4V2G75E1CK
分子式:C22H32ClN3O7
分子量:485.96
产品CID: 923164
同类组份化合物CAS179474-85-2 (Succinate)179474-81-8 (free base)179474-80-7 (HCl)
产品分类生物化工 → 抑制剂 → 神经信号通路(Neuronal Signaling)

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InChIKey: QZRSNVSQLGRAID-UHFFFAOYSA-N
QZRSNVSQLGRAID-UHFFFAOYSA-N…
计算化学: 氢键受体数9.0氢键供体数4.0可旋转键数9.0

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS07;
注释: Exclamation mark
危险类别急性毒性类别4(经口)
水生慢性毒性类别3
特定目标器官毒性 - 单次接触类别3
皮肤腐蚀/刺激类别2
严重眼刺激类别2
水生急性毒性类别1
警示词Warning(警告)
危险描述H302 |吞咽有害.
H412 |对水生生物有害并具有长期持续影响.
H335 |可能引起呼吸道刺激.
H315 |造成皮肤刺激.
H319 |造成严重眼刺激.
H400 |对水生生物毒性极大.
防范说明P273-P501-P264-P270-P301+P312-P330-P501

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ethyl 1-(3-methoxy-propyl)-piperidin-4-carboxylate 1-[3-(methyloxy)propyl]-4-piperidinecarboxamide 4-amino-1-(3-methoxypropyl)piperidine succinic acid

合成工艺路线路线简述

普卡必利杂质62置于1,3-二溴-5,5-二甲基海因,N,N'-羰基二咪唑,Potassium Hydroxide体系中,用四氢呋喃,乙醇,水,乙腈用作溶剂,化学反应 20.42H,反应生成丁二酸 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺
参考文献:一种制备普卡必利中间体的新工艺
标题:一种制备普卡必利中间体的新工艺
摘要:本发明公开了一种式(I)所示的1‑(3‑甲氧丙基)‑4‑哌啶胺的制备方法,其包括如下列步骤:(1)将式(II)化合物在氨的溶液中反应制得式(III)化合物;(2)将式(III)化合物与1,3‑二溴‑5,5‑二甲基海因在碱性条件下反应制得式(I)化合物.本制备方法无特殊反应设备要求,操作简便,适于工业化生产;收率高,三废少,成本低;产品化学纯度高,无重金属残留问题.

海关参考信息

2902600000-乙苯
2903919090-氯苯
2905121000-正丙醇
2905130000-正丁醇
💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:CN-105294620-A
优先权日:2014-06-16
标题 :Synthesis of 4-amino-5-chloro-2,3-dihydro-7-benzofurancarboxylic acid

专利号:CN-111620857-A
优先权日:2020-06-04
标题:A kind of continuous synthesis method of prucalopride succinate

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1: Derayea SM, Mohammed FF, Badr El-Din KM. Sensitive spectrofluorimetric determination of the prokinetic drug prucalopride succinate based on supramolecular aggregation approach with evaluation of method greenness: application to content uniformity test. Luminescence. 2023 Dec;38(12):2065-2072. doi: 10.1002/bio.4597. Epub 2023 Oct 10.
296:122715. doi: 10.1016/j.saa.2023.122715. Epub 2023 Apr 5. 43(2):128-32. Chinese. doi: 10.13703/j.0255-2930.20220314-k0001. 33(4):1609-1617. doi: 10.1007/s10895-023-03150-1. Epub 2023 Feb 17.
5: Elshahed MS, Toubar SS, Ashour AA, El-Eryan RT. Novel sensing probe using Terbium-sensitized luminescence and 8-hydroxyquinoline for determination of prucalopride succinate: green assessment with Complex-GAPI and analytical Eco- Scale. BMC Chem. 2022 Oct 21;16(1):80. doi: 10.1186/s13065-022-00876-0.

合成参考文献

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摘要:Kim M, Isbert C. [Anorectal functional diagnostics. Therapy algorithm for obstruction and incontinence]. Chirurg. 2013 Jan;84(1):7–14. doi: 10.1007/s00104-012-2347-1.
参考文献:10.1007/s00104-012-2350-6
摘要:Isbert C, Germer CT. [Transanal procedure for functional bowel diseases]. Chirurg. 2013 Jan;84(1):30–4, 36. doi: 10.1007/s00104-012-2350-6.
参考文献:10.1007/s11894-015-0473-x
摘要:Wadhwa A, Camilleri M, Grover M. New and Investigational Agents for Irritable Bowel Syndrome. Curr Gastroenterol Rep. 2015 Dec;17(12):46. doi: 10.1007/s11894-015-0473-x.
参考文献:10.1007/s11894-015-0471-z
摘要:Sbahi H, Cash BD. Chronic Constipation: a Review of Current Literature. Curr Gastroenterol Rep. 2015 Dec;17(12):47. doi: 10.1007/s11894-015-0471-z.

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