CAS: 252935-94-7; N2-(2-((4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-Imidazol-1-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Ethyl)-5-Nitropyridine-2,6-Diamine
该化合物是一种合成有机化合物,其特征是复杂的分子结构,包括多个芳香环和功能组.该化合物的特征是胺和,有助于其潜在的生物活动.硝基苯组和二氯苯组的存在表明,该化合物可能具有重要的电子特性,影响其再活动性和与生物目标的相互作用.一般情况下,此类化合物的药用特性受到调查,特别是在癌症研究或作为潜在治疗剂的情况下.该亚麻黄环还可能具有额外的生物关联性,因为伊迪佐尔衍生物往往与各种生物活动有关.
- 英文名称N2-(2-((4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-Imidazol-1-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Ethyl)-5-Nitropyridine-2,6-Diamine
- 中文名称N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-二氨基吡啶
- IUPAC名称N2-(2-((4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)amino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine
- CAS编号252935-94-7
- MFCD编号:MFCD10565922
- 分子式:C20H17Cl2N9O2分子量:486.32
- 产品CID: 1212140
- 同类组份化合物CAS556813-39-9 (CHIR98024)252935-94-7 (CHIR98014)CHIR98014 HCl
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
物理性质
MSDS等安全信息
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1-(2,4-dichlorophenyl)-3-(dimethylamino)-2-imidazolylprop-2-en-1-one 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-yl)ethanone 2,2',4'-trichloroacetophenone合成工艺路线路线简述
📜2,2',4'-三氯苯乙酮置于caesium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 19.25H,反应生成N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-二氨基吡啶
参考文献:糖原合酶激酶3的强效和选择性(5-咪唑-2-基-4-苯基嘧啶-2-基)[2-(2-吡啶基氨基)乙基]胺抑制剂的合成,结合模式和降血糖活性
标题:糖原合酶激酶3的强效和选择性(5-咪唑-2-基-4-苯基嘧啶-2-基)[2-(2-吡啶基氨基)乙基]胺抑制剂的合成,结合模式和降血糖活性
摘要:为了鉴定新的抗糖尿病药,我们发现了一种新型的(5-咪唑-2--2-基-4-苯基嘧啶-2-基)[2-(2-吡啶基氨基)乙基]胺类似物,它们是人类的抑制剂.糖原合酶激酶3(gsk3).我们开发了有效的合成路线来探索各种取代模式,并会聚各种类似物.化合物1(chir-911,Ct-99021或chir-73911)来自对c-5位置的杂环,C-4的苯基以及c处连接的各种不同取代的连接基和氨基吡啶部分的探索-2位置.这些化合物表现出gsk3 Ic 50在低纳摩尔范围内和出色的选择性.它们激活表达胰岛素受体的cho-Ir细胞和原代大鼠肝细胞中的糖原合酶.在2型糖尿病的啮齿动物模型中对先导化合物1和2(chir-611或ct-98014)的评估表明,单次口服剂量可在60分钟内降低高血糖症,增强胰岛素刺激的葡萄糖转运,并改善葡萄糖的处置而不增加胰岛素水平.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.7B00922
海关参考信息
- 2903919090-氯苯
2921211000-乙二胺
2933310010-吡啶
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主要参考文献
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合成参考文献
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摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
参考文献:10.1007/s10735-019-09847-7
摘要:Xu M, Wang T, Li W, Wang Y, Xu Y, Mao Z, Wu R, Liu M, Liu Y. PGE2 facilitates tail regeneration via activation of Wnt signaling in Gekko japonicus. Journal of Molecular Histology. 2019 Sep 18;50(6):551–62. doi: 10.1007/s10735-019-09847-7.
参考文献:10.2337/diabetes.48.8.1662
摘要:Eldar-Finkelman H, Schreyer SA, Shinohara MM, LeBoeuf RC, Krebs EG. Increased glycogen synthase kinase-3 activity in diabetes- and obesity-prone C57BL/6J mice. Diabetes. 1999 Aug;48(8):1662–6. doi: 10.2337/diabetes.48.8.1662.
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