CAS: 2252-37-1; 2-Bromo-6-Fluorobenzoic Acid

该化合物是一种卤代苯酸衍生物,配有分子式C7H4BRFO2.该化合物是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学应用中.芳香环上存在溴和氟替代成分,这增强了其回活动性,为制造复杂分子提供了选择性的功能化.其高纯度和稳定性使它适合用于交叉反应,如铃木或Buchwald-Hartwig的交配以及生物活性化合物的制作.该化合物的清晰结构和一贯性能确保了研究和工业过程的可靠结果.

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1-bromo-2-(bromomethyl)-3-fluorobenzene 3-fluorobromobenzene carbon dioxide 1-bromo-2-fluoro-6-iodobenzene 2-bromo-6-fluorobenzoic acid methyl ester (2-bromo-6-fluorophenyl)methanol 2-bromo-6-(fluoro)benzoyl chloride 1-(5-bromo-2-fluorophenyl)ethan-1-one

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Bromo-6-Fluorobenzoic Acid 主要起始原料 2-Bromo-6-Fluorobenzonitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Bromo-6-Fluorobenzonitrile
2-氨基-6-氟苯甲酸置于氢溴酸,溶剂黄146,Sodium Nitrite,Copper(I) Bromide体系中,用 水 用作溶剂,以87%的收率获得2-溴-6-氟苯甲酸
参考文献:锌催化的对映选择性和非对映选择性形式 [4 + 2] 环加成,涉及两个缺电子伙伴:1-氮杂二烯和硝基烯烃不对称合成哌啶
标题:锌催化的对映选择性和非对映选择性形式 [4 + 2] 环加成,涉及两个缺电子伙伴:1-氮杂二烯和硝基烯烃不对称合成哌啶
摘要:我们报告了通过 1-氮杂二烯和硝基烯烃的 [4 + 2] 环加成反应催化不对称合成哌啶.该反应使用地球上丰富的锌作为催化剂,并且具有高度的非对映选择性和区域选择性.一种新型 Bopa 配体 (F-Bopa) 在该过程中具有高反应性和对映选择性.发现与双(恶唑啉)相邻的芳烃上存在邻位取代特别有影响,因为限制了 1-氮杂二烯与路易斯酸的不希望的配位,从而允许反应在较低温度下进行.使用一系列配体进行的一系列次级动力学同位素效应研究暗示了转化的逐步机制,包括亚胺与硝基烯烃的初始迈克尔型加成,然后是环化事件.
Doi:10.1021/jacs.5B00033

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8106031-B2
优先权日:2006-05-02
标题:Hydrolytically-resistant boron-containing therapeutics and methods of use
发明人:LEE VING; PLATTNER JACOB J; BENKOVIC STEPHEN J; BAKER STEPHEN J; MAPLES KIRK R; BELLINGER-KAWAHARA CAROLYN; AKAMA TSUTOMU; ZHANG YONG-KANG; SINGH RAJESHWAR; SAURO VITTORIO A
权利人:LEE VING; PLATTNER JACOB J; BENKOVIC STEPHEN J; BAKER STEPHEN J; MAPLES KIRK R; BELLINGER-KAWAHARA CAROLYN; AKAMA TSUTOMU; ZHANG YONG-KANG; SINGH RAJESHWAR; SAURO VITTORIO A; ANACOR PHARMACEUTICALS INC
摘要:Compositions and methods of use of boron derivatives, including benzoxaboroles, benzazaboroles and benzthiaboroles, as therapeutic agents for treatment of diseases caused by fungi, yeast, bacteria or viruses are disclosed, as well as methods for synthesis of said agents and compositions thereof.

专利号:ES-2369835-T3
优先权日:2003-11-19
标 题 :BICYCLIC MEK INHIBITORS AND SYNTHESIS METHODS OF THE SAME.

专利号:EP-1689387-B1
优先权日:2003-11-19
标 题:Bicyclic inhibitors of mek and methods of synthesis thereof
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参考文献:10.1055/s-2005-861787
摘要:Schlosser M, Heiss C, Rausis T. Promoting or Preventing Haloaryllithium Isomerizations: Differential Basicities and Solvent Effects as the Crucial Variables. Synthesis. 2005 Jan 18;2005(04):617–21. doi: 10.1055/s-2005-861787.
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