N-(3-Bromophenyl)-2-Hydroxyiminacetamide置于硫酸体系中,化学反应 0.5H,反应生成4-溴靛红
参考文献:作为 Sars-Cov 3C 样蛋白酶抑制剂的 5-磺酰基靛红衍生物的合成,修饰和对接研究
标题:作为 Sars-Cov 3C 样蛋白酶抑制剂的 5-磺酰基靛红衍生物的合成,修饰和对接研究
摘要:严重急性呼吸系统综合症 (Sars) 是由 Sars-Cov 引起的严重危及生命且致命的呼吸道疾病.Sars-Cov 含有与主要小核糖核酸病毒蛋白酶 3Cl Pro类似的胰凝乳蛋白酶样主要蛋白酶.3Cl Pro在病毒复制周期中起着关键作用,是 Sars 抑制剂开发的潜在目标.设计,合成了一系列靛红衍生物作为可能的 Sars-Cov 3Cl Pro抑制剂,并通过使用荧光底物肽的体外蛋白酶测定进行评估,其中几种对 3Cl Pro显示出有效的抑制作用. 分析了构效关系,并通过分子对接研究提出了可能的结合相互作用模式.在所有化合物中,8K 1对 3Cl Pro显示出最有效的抑制活性(Ic 50 = 1.04 μm).这些结果表明,这些抑制剂有可能被开发成抗 Sars 药物.
Doi:10.1016/j.Bmc.2013.11.028