CAS: 120014-07-5; 2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)Methylene)-5,6-Dimethoxy-2,3-Dihydro-1H-Inden-1-One

该化合物是一种合成有机化合物,属于管状衍生物类别;这一化合物是一个管状环,由六人组成,含氮的乙型循环,代之以苯基组和含有甲氧基组的复合异体;甲氧氧基群的存在,增强了其亲脂性,并可能影响其生物活动;结构复杂性表明药用化学的潜在应用,特别是针对...

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CAS号120014-06-4 多萘哌齐碱 | CAS号120014-30-4 5,6-二甲氧基-2-(哌啶-...

合成工艺路线路线简述

    1-苄基-4-哌啶甲醛置于sodium Methylate体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 4.25H,以71%的收率获得1-苄基-4-(5,6二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)-哌啶
    参考文献:Wo2007/77443
    标题:Wo2007/77443

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2009253746-A1
    优先权日:2005-11-14
    标题 :Synthesis and Preparations of Intermediates and New Polymorphs Thereof Useful For The Preparation Of Donepezil Hydrochlcoride
    发明人:SOLDEVILLA MADRID NURIA
    权利人:SOLDEVILLA MADRID NURIA
    摘要:The invention relates to an improved process for preparing 2-(1-benzylpiperidin-4-ylmethyliden)-5,6-dimethoxyin-dan- 1 -one (a key intermediate in the synthesis of donepezil hydrochloride), crystalline polymorph forms of this key intermediate and their use thereof for producing donepezil hydrochloride. In particular, the invention provides an improved method for producing the intermediate 2-(1-benzylpiperidin-4-ylmethyliden)-5,6-dimethoxyindan-1-one. The process includes reacting 5,6-dimethoxyin-dan- 1 -one with 1-benzylpiperidine-4-carbaldehyde using potassium hydroxide in an aqueous solvent. The aqueous solvent can be a mixture of an organic solvent and water Where the organic solvent is not miscible with water, the reaction may be performed in the presence of a phase transfer catalyst.

    专利号:US-2014128613-A1
    优先权日:2011-03-25
    标 题:A process for preparation of intermediates of donepezil hydrochloride
    发明人:GURUSAMY RENUGADEVI; ROY MITA; SHANMUGANATHAN RAMASUBRAMANIAN; JAGTAP ASHUTOSH; HARIHARAN SIVARAMAKRISHNAN; MISHRA SUSHIL KUMAR; WANKHEDE KARUNA
    权利人:GURUSAMY RENUGADEVI; ROY MITA; SHANMUGANATHAN RAMASUBRAMANIAN; JAGTAP ASHUTOSH; HARIHARAN SIVARAMAKRISHNAN; MISHRA SUSHIL KUMAR; WANKHEDE KARUNA; PIRAMAL ENTPR LTD
    摘要:The present invention provides a process for the preparation of key intermediate for the synthesis 5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1-indanone hydrochloride (donepezil hydrochloride). The present invention particularly provides a process for the preparation of 5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone comprising condensation of 5,6-dimethoxy-1-indanone with 4-pyridinecarboxaldehyde using an alkali metal hydroxide as a mild base in the presence of demineralized water as a solvent at a temperature in the range of 15° C. to 45° C. to yield 5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone, which is subsequently benzylated using benzyl bromide in the presence of solvent at a reflux temperature to yield 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone-2-yl)methylene]pyridinium bromide.

    专利号:AR-058187-A1
    优先权日:2005-11-14
    标 题 :SYNTHESIS OF AN INTERMEDIARY AND POLYMORPHIC FORMS OF THE SAME THAT ARE USED FOR THE PREPARATION OF DONEPEZYL CHLORHYDRATE.

    专利号:CN-101410374-A
    优先权日:2005-11-14
    标题 :Improved synthesis and preparation of intermediates for the preparation of donepezil hydrochloride and new polymorphs thereof

    专利号:EP-1960357-A2
    优先权日:2005-11-14
    标 题 :Synthesis and preparations of intermediates and polymorphs thereof useful for the preparation of donepezil hydrochloride

    专利号:CA-2629720-A1
    优先权日:2005-11-14
    标 题:Synthesis and preparations of intermediates and polymorphs thereof useful for the preparation of donepezil hydrochloride
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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