CAS: 64471-43-8; (S)-2-Cyclopentyl-2-Hydroxy-2-Phenylacetic Acid

该化合物是一种手淫的碳酸,其特点是在α-碳上使用环球和苯替代物,以及一个氢氧基组,具有立体化学特性,其定义明确的配置使其作为非对称合成合成的合成中间体,特别是对于需要对应选择性控制的药品和细化学品而言,具有宝贵价值.氢氧和碳箱基功能为衍生提供了多种再活动,有利于在离子设计或手性辅助剂中应用.环球球组增强了惰性和电子调节,影响催化反应中的选择性.该复合体的特点是高纯度和一贯的立体化学完整性,确保研究和工业过程的可靠性.

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    (S)-α-(cyclopentyl-1-ene)-α-hydroxy-α-phenylacetic acic Cyclopentyl bromide (2S,5S)-2,5-diphenyl-1,3-dioxolan-4-one cis-(2S,5S)-2-(tert-butyl)-5-phenyl-5-cyclopentyl-1,3-dioxolan-4-one (S)-methyl-α-cyclopentyl-α-hydroxyl-α-phenylacetate (+)-J 104129 (S)-2-Cyclopentyl-2-phenyl-oxirane (S)-2-[(R)-(1-Aza-bicyclo[2.2.2]°Ct-3-yl)oxy]-1-cyclopentyl-1-phenyl-ethanol

    合成工艺路线路线简述

    • 合成目标产物 (S)-2-Cyclopentyl-2-Hydroxy-2-Phenylacetic Acid 主要起始原料 1-Cyclopenten-1-Yl(Hydroxy)Phenylacetic Acid
    • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Cyclopenten-1-Yl(Hydroxy)Phenylacetic Acid
    📜(S)-(+)-扁桃酸置于吡啶,氯化亚砜,三氟甲磺酸,Palladium On Activated Charcoal,氢气,Potassium Hydroxide,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,甲醇,正戊烷 作为反应溶剂,化学反应生成 格隆溴铵杂质21
    参考文献:在猴脑中发现具有快速动力学的新型毒蕈碱受体pet放射性配体
    标题:在猴脑中发现具有快速动力学的新型毒蕈碱受体pet放射性配体
    摘要:正电子发射断层扫描(pet)与合适的放射性配体一起,是测量体内突触神经递质浓度变化的最主要方法之一.所选择的用于这种测量的胆碱能系统的放射性配体是毒蕈碱受体拮抗剂ñ-[1-11 C]丙基-3-哌啶基二苯乙醇酸(ppb).为了克服技术上繁琐的[11 C] Ppb合成的缺点,我们设计并合成了四种结构上相关的ppb类似物,其中(s,R)-1-甲基哌啶-3-基)2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙酸酯(1)被发现以与ppb相似的亲和力结合毒蕈碱受体(分别为3.5 Vs 7.9 Nm).(s,R)-1通过n-11 C-甲基化以高放射化学纯度(> 99%)和高比放射性(> 130 Gbq /μmol)进行放射性标记.通过放射自显影在人脑组织上进行的体外研究以及在非人灵长类动物中通过pet进行的体内研究表明,与[11 C] Pbb相比,脑中具有出色的信噪比和动力学特性.(s,R)-[11 C]
    DOI:10.1021/acschemneuro.7B00340

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    主要参考文献

    参考标题:Metal-Dependent Reaction Tuning With Cyclopentylmetal Reagents: Application To The Asymmetric Synthesis Of (+)-α-Conhydrine And (S)-2-Cyclopentyl-2-Phenylglycolic Acid
    作者:Siddharth Roy,Anubha Sharma,Soumyaditya Mula,Subrata Chattopadhyay |发布日期:2009.2.2
    摘要:The Reaction Of Halocyclopentane Organometallic Reagents Can Be Tuned By The Choice Of Metal (See Scheme). Cyclopentylmagnesium Bromide Reduces Aldehydes And Ketones To The Corresponding Alcohols. However, In The Presence Of Zncl2, Normal Grignard Addition To The Ketones Gives Tertiary Alcohols With Complete Diastereoselectivity. These Protocols Were Used In The Asymmetric Synthesis Of Two Medicinally

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.2c00830
    摘要:Narayanan D, Tran KT, Pallesen JS, Solbak SMØ, Qin Y, Mukminova E, Luchini M, Vasilyeva KO, González Chichón D, Goutsiou G, Poulsen C, Haapanen N, Popowicz GM, Sattler M, Olagnier D, Gajhede M, Bach A. Development of Noncovalent Small-Molecule Keap1-Nrf2 Inhibitors by Fragment-Based Drug Discovery. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14481–526. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00830.
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