📜4-氨基-3,5-二硝基吡啶置于1% Pd/c,氢气体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以92%的收率获得产物3,4,5-三氨基吡啶
参考文献:促性腺激素释放激素(gnrh)受体的哌嗪基杂环拮抗剂的合成及生物学评价
标题:促性腺激素释放激素(gnrh)受体的哌嗪基杂环拮抗剂的合成及生物学评价
摘要:促性腺激素释放激素(gnrh)受体的拮抗作用已在生殖组织疾病(例如子宫内膜异位症和前列腺癌)中产生了积极的临床结果.继最近发现基于4-哌嗪基苯并咪唑模板的口服活性gnrh拮抗剂后,我们试图研究苯并咪唑模板的杂环等位体的性质.我们在这里报告了八个新型支架的合成和生物学活性,包括咪唑并吡啶,苯并噻唑和苯并恶唑.2-(4-叔丁基苯基)-8-(哌嗪-1-基)咪唑[1,2-A已显示]吡啶环系统对人和大鼠gnrh受体具有纳摩尔结合力,并在体外具有功能拮抗作用.报告了该系列中其他结构-活性关系以及与基于苯并咪唑的铅分子的药代动力学比较.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2010.02.099