CAS: 224320-09-6; 8-Hydroxy Pitavastatin

该化合物是一种复杂的有机化合物,其独特的结构特征具有其独特特征,包括七乙酸脊柱和丙烯衍生物;存在多种功能组,如氢氧基(-OH)组和环丙基环,有助于其潜在的生物活动和溶解性;3R,5S,6E)配置表明的具体立体化学特征表明,复合化学特征能够影响其与生物系统的互动;氟苯基化合物组可能增强脂性并影响化合物的药用植物基因学;鉴于各种生物活动已知的quino soity的存在,该化合物可能具有潜在的治疗用途;

英文名称8-Hydroxy Pitavastatin
中文名称8-羟基匹伐他汀
IUPAC名称8-Hydroxy Pitavastatin
CAS编号224320-09-6
FDA UNII编号:LW7V5ZBK9R
分子式:C25H24FNO5分子量:437.47
产品CID: 1160338
产品分类有机原料 → 有机杂环化合物 → 喹啉及其衍生物

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InChIKey: XWHCMMKZXJAJMB-NDZBKKTDSA-N
InChI=1S/C25H24FNO5/c26-16-8-6-14(7-9-16)23-19-2-1-3-21(30)25(19)27-24(15-4-5-15)20(23)11-10-17(28)12-18(29)13-22(31)32/h1-3,6-11,15,17-18,28-30H,4-5,12-13H2,(H,31,32)/b1
计算化学: 氢键受体数7.0氢键供体数4.0可旋转键数8.0

MSDS等安全信息

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pitavastatin calcium salt

合成工艺路线路线简述

📜Pitavastatin Calcium Salt置于magnesium Chloride Human Hepatic Microsomes,烟酰胺腺嘌呤双核苷酸磷酸盐,Glucose 6-Phosphate Dehydrogenase体系中,用水用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成8-羟基匹伐他汀
参考文献:匹伐他汀的代谢命运,一种新的hmg-Coa还原酶抑制剂:参与内酯化的人udp-葡萄糖醛糖基转移酶.
标题:匹伐他汀的代谢命运,一种新的hmg-Coa还原酶抑制剂:参与内酯化的人udp-葡萄糖醛糖基转移酶.
摘要:匹伐他汀是一种有效的竞争性hmg-Coa还原酶竞争性抑制剂,在肝微粒体内几乎不被代谢.匹伐他汀内酯可以转化回不变的形式,是匹伐他汀在人体中的主要代谢产物.为了阐明匹伐他汀内酯化的机理和内酯的代谢特性,我们进行了体外实验.2.除了添加udp-葡萄糖醛酸外,人肝微粒体还产生了匹伐他汀内酯和一种未知的代谢物(um-2).Um-2通过酶促水解转化为未改变的形式,并通过非酶促转化为内酯形式.使用几种表达人ugt的微粒体,Ugt1A3和ugt2B7主要负责匹伐他汀的葡萄糖醛酸化作用,从而导致内酯化.3.在人肝微粒体中未检测到匹伐他汀与其内酯形式之间的固有清除率有明显差异.4.与其他hmg-Coa还原酶抑制剂相比,匹伐他汀内酯对模型底物的cyp2C9和cyp3A4介导的代谢没有抑制作用.5. Pitavastatin内酯形成的机理已经阐明,因为首先通过ugt进行葡萄糖醛酸化,然后通过消除反应进行内酯化.
Doi:10.1080/0049825021000017957