📜Fmoc-D-4-溴苯丙氨酸,苯硼酸置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Carbonate体系中,用 水,异丙醇 用作溶剂,化学反应 20.0H,以20%的收率获得fmoc-D-4,4'-联苯丙氨酸
参考文献:基于 Shu-9119-Hmc4R 共晶结构的黑皮质素 4 受体配体结构设计†
标题:基于 Shu-9119-Hmc4R 共晶结构的黑皮质素 4 受体配体结构设计†
摘要:黑皮质素受体 (Mc1R-Mc5R) 属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (Gpcr),已知在正常和疾病状态下具有受体特异性作用.Mc4R 的选择性特别令人感兴趣,因为它涉及各种代谢紊乱,包括肥胖,喂养调节和性功能障碍.为了进一步提高 Mc4R(抗)激动剂肽配体的效力和选择性,我们基于 Mc4R 最近的晶体结构与充分表征的拮抗剂shu-9119 (Ac-Nle 4-C[asp 5-His 6-Dnal(2') 7-Arg 8-Trp 9-Lys 10 ]-Nh2 ).这些类似物在体外进行了药理学表征,为利用结合位点亚袋递送更具选择性的配体提供了关键见解.更具体地说,发现shu-9119中 Nle 4,Dnal(2') 7和 Trp 9残基的侧链,以及 Asp 5和 Lys 10侧链之间的酰胺键,代表了结构特征. Hmc4R/hmc3R 选择开关.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C01620