📜L-正缬氨酸,乙酸酐置于sodium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应生成N-乙酰-L-正缬氨酸
参考文献:基于二肽的hepsin抑制剂与arg生物电子等排体的构效关系研究
标题:基于二肽的hepsin抑制剂与arg生物电子等排体的构效关系研究
摘要:Hepsin 是一种 Ii 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (Ttsp),与细胞增殖相关,在包括前列腺癌 (Pca) 在内的多种癌症中过度表达.由于其在癌症进展和转移中的重要作用,Hepsin 是一种有吸引力的蛋白质,可作为 Pca 的潜在治疗和诊断生物标志物.基于已报道的基于 Leu-Arg 二肽的 Hepsin 抑制剂,我们进行了结构修饰并确定了体外 Hepsin 和 Matriptase 抑制活性.综合构效关系研究表明,基于对胍基苯丙氨酸的二肽类似物 22A 表现出强烈的 Hepsin 抑制活性(k I= 50.5 Nm) 和比 Matriptase 高 22 倍的 Hepsin 选择性.化合物 22A 可能是基于二肽的 Hepsin 抑制剂结构优化的原型分子.
Doi:10.1016/j.Bioorg.2020.104521