CAS: 910463-68-2; Semaglutide

该化合物是一种合成的凝胶,类似丙酸酯-1(GLP-1)的模拟物,主要用于管理2型糖尿病和肥胖症,其特点是能够针对高血糖含量加强胰岛素分泌,从而有助于控制血糖. 硫酸盐由于耐酶降解,具有很长的半衰期,允许每星期一次的亚皮内分泌. 该物质通常作为注射的一种溶液来施用,并已知其除葡萄糖低压效应外,还具有促进重量减肥的功效. 它的行动机制包括刺激胰岛素释放,抑制葡萄糖分泌和减缓气气排空,这共同有助于改善代谢结果. 硫酸还与一种有利的安全特征有关,尽管它可能具有诸如胃肠扰动等副作用. 作为一种浸泡药物,它由31种氨酸组成,并且具有反映其复杂结构的分子重量.

结构式图片

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2023012709-A1
    优先权日:2021-08-05
    标 题 :An improved process for fmoc synthesis of semaglutide
    发明人:LOBO LESTER JOHN; CHANDRAKESAN MURALIDHARAN; DOSHI CHETAN; CHANADAK SHAILESH LALCHAND; YADAV NANDLAL GOPAL; MOHE NIKHIL UMESH; VISHWANATHAN KODANDARAMAN
    权利人:USV PRIVATE LTD
    摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of glucagon-like-peptide-1 (GLP-1) and its analogs by using combination of solid and solution phase synthesis of Fmoc protected amino acids in a sequential manner, optionally incorporating Boc protected dipeptide for unnatural amino acid in the Sequence of GLP-1, cleaving GLP-1 sequence from the resin followed by purification; attaching side-chain to the desired amino acid in the solution phase to synthesize desired GLP-1 analog, purifying it to Semaglutide. Temperature gradient is applied during initial coupling of amino acids to facilitate completion of difficult coupling reactions.

    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:WO-2024182268-A1
    优先权日:2023-02-27
    标 题 :Liquid phase peptide support synthesis of peptides and peptidomimetics
    发明人:HAN AMY
    权利人:REGENERON PHARMA
    摘要:The present invention provides compounds useful as support for liquid phase organic synthesis e.g., liquid phase organic synthesis of peptides and peptidomimetics. In one aspect, the present invention provides a compound having a structure of Formula (I) where R1, R2, R3, m, and n are as described herein and methods of making and using same.

    专利号:US-2020354404-A1
    优先权日:2019-05-09
    标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
    发明人:AL-ABED YOUSEF
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.

    专利号:WO-2025128985-A1
    优先权日:2023-12-14
    标题 :Sulfoxide and sulfone derivatives of thiocarbazates as synthons for azapeptides synthesis and process of using same
    发明人:AL-ABED YOUSEF
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Provided for herein are sulfoxide and sulfone derivatives of thiocarbazates that have the formula (I): wherein A, R, R 1 , R 2 , and n are defined herein. The compounds may be used as synthons in the synthesis of azaeptides and other aza- amino acid conjugates.
    济南谷瑞特化工有限公司
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    邮编: 214199
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    电话:0574-28802872

    传真:0574-28802872
    邮箱:Info@syntame.com
    通信地址: 宁波市鄞州区下应北路789号锐鼎加速器2号楼
    邮编: 315105
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    邮箱:Contact@EagleSkyPharmatech.com
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    江苏宇田医药股份有限公司
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    主要参考文献


    1: Ye L, Tang P, Wan H, Zhong X, Chen X, Liu C, Huang R. A Comprehensive Review on the Cardioprotective and Nephroprotective Effects of Semaglutide, and Its Therapeutic Efficacy and Mechanisms in Cardiorenal Syndrome. Drug Des Devel Ther. 2026 Mar 24;20:581491. doi: 10.2147/DDDT.S581491.
    2: Lu M. Angiogenesis and inflammation in the retinopathy risk of insulin and semaglutide - a review. Int J Retina Vitreous. 2026 Mar 18. doi: 10.1186/s40942-026-00811-8. Epub ahead of print. 7(3):102614. doi: 10.1016/j.xcrm.2026.102614.
    4: Gupta S, Makkar BM, Kesavadev J, Kumar A. Semaglutide Hype or Hope: Evidence- based Review in Diabesity. J Assoc Physicians India. 2026 Mar;74(3):103-107. doi: 10.59556/japi.74.1439. 74(2E):e8-e20. doi: 10.59556/japi.74.1375.

    合成参考文献


    摘要:
    参考文献:10.1186/s12933-017-0499-5
    摘要:Xu J, Rajaratnam R. Cardiovascular safety of non-insulin pharmacotherapy for type 2 diabetes. Cardiovascular Diabetology. 2017 Feb 02;16(1):18. doi: 10.1186/s12933-017-0499-5.
    参考文献:10.1007/s40618-018-0893-1
    摘要:Giugliano D, Maiorino MI, Bellastella G, Esposito K. Dissonance among treatment algorithms for hyperglycemia in type 2 diabetes: an egalitarian dialog. Journal of Endocrinological Investigation. 2018 Apr 27;42(2):237–42. doi: 10.1007/s40618-018-0893-1.
    参考文献:10.1007/s13300-018-0428-y
    摘要:Witkowski M, Wilkinson L, Webb N, Weids A, Glah D, Vrazic H. A Systematic Literature Review and Network Meta-Analysis Comparing Once-Weekly Semaglutide with Other GLP-1 Receptor Agonists in Patients with Type 2 Diabetes Previously Receiving Basal Insulin. Diabetes Therapy. 2018 Apr 30;9(3):1233–51. doi: 10.1007/s13300-018-0428-y.
    参考文献:10.1177/2168479017750129
    摘要:Baldrick P. Juvenile Animal Testing: Assessing Need and Use in the Drug Product Label. Ther Innov Regul Sci. 2018 Sep;52(5):641–8. doi: 10.1177/2168479017750129.
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